[发明专利]一种异喹啉类生物碱化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201710553004.6 | 申请日： | 2017-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN109206429B | 公开（公告）日： | 2021-03-26 |
| 发明（设计）人： | 文怀秀;邵贇;陶燕铎;岳会兰;梅丽娟;苑祥 | 申请（专利权）人： | 中国科学院西北高原生物研究所 |
| 主分类号： | C07D491/056 | 分类号： | C07D491/056;A61K31/4355;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 810000 *** | 国省代码： | 青海;63 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 喹啉 生物碱 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.以下化合物或其药学上可接受的盐：
2.一种权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：取细果角茴香干燥全草，粉碎过筛，用与水混溶的溶剂提取1～3次，合并提取液，浓缩后以水分散，经萃取，水相浓缩后经大孔树脂或微孔树脂柱层析，用溶剂洗脱，再经硅胶柱层析，混合溶剂梯度洗脱，经TLC检测后，经C18制备柱，溶液洗脱，即得。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的与水混溶的溶剂为乙醇，和/或，所述的提取次数为3次，和/或，每次提取时间为12h，和/或，所述提取溶剂每次所用体积与细果角茴香干燥全草的质量比为4～20L:1kg。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述提取溶剂每次所用体积与细果角茴香干燥全草的质量比为10L:1kg。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述萃取溶剂为石油醚，和/或，所述萃取溶剂与水溶液的体积比为0.5～10:1。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述萃取溶剂与水溶液的体积比为1.5:1。
7.根据权利要求2～6任一项所述的制备方法，其特征在于：所述大孔树脂为D101、AB-8型大孔树脂，所述的微孔树脂为MCI树脂；和/或，所述大孔树脂或微孔树脂柱层析洗脱所用的溶剂依次为水和甲醇；和/或，所述硅胶柱层析所用溶剂为二氯甲烷-甲醇溶剂，且洗脱梯度为二氯甲烷：甲醇的体积比为9:1、8:2、7:3、6:4、5:5、4:6、3:7；和/或，所述的C18柱洗脱溶液为体积比为15:85的乙腈和磷酸水溶液的混合溶液。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：所述的磷酸水溶液中磷酸的质量浓度为0.1％。
9.一种权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗肺腺癌的药物中的用途。
10.一种治疗肿瘤的药物组合物，其特征在于：它是以权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐为活性成分，加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。
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