[发明专利]抗菌性氨基糖苷类衍生物

权利要求书

1.本发明提供一种式(I)和/或式(II)化合物、或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、水合物、前药、溶剂化物或结晶形式。

和/或

其中：

R₁、R₂、R₃是任意氢、氨基、羟基、烷基取代氨基；

Q₁是H、-CH₃、-CH₂CH₃、-CH₂CH₂CH₃、-CHDCH₃、C1-C6取代烷基；

Q₂是H、-CH₃、-CH₂CH₃、-CDHCH₃、-CH₂CH₂OH、-CDHCH₂OH、-CDHCD₂OH、-CD₂CH(OH)CH₂OH、C1-C6烷基、C1-C6环烷基、C1-C6氨基取代的烷基、C1-C6氨基取代的环烷基、C1-C6羟基取代的烷基、C1-C6羟基取代的环烷基；

Q₂和Q₁至少有一个不为氢。

2.如权利要求1中提供的化合物，其中所述化合物选自由以下组成的组：

6′-N-(2-羟基乙基)-1-N-乙基庆大霉素C1a、

6′-N-(1-氘代-2-羟基乙基)-1-N-乙基庆大霉素C1a、

6′-N-(2-羟基乙基)-1-N-乙基紫苏霉素、

6′-N-(1-氘代-2-羟基乙基)-1-N-乙基紫苏霉素、

6′-N-(2-羟基乙基)-1-N-乙基庆大霉素B、

6′-N-(1-氘代-2-羟基乙基)-1-N-乙基庆大霉素B、

6′-N-(2-羟基乙基)-1-N-乙基庆大霉素C2、

6′-N-(1-氘代-2-羟基乙基)-1-N-乙基庆大霉素C2、

6′-N-(2-羟基乙基)-1-N-乙基庆大霉素C2a、

6′-N-(1-氘代-2-羟基乙基)-1-N-乙基庆大霉素C2a

或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、水合物、前药、溶剂化物或结晶形式。

3.一种药物组合物，其包含有效量的如权利要求1至2中任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或结晶形式、和药学上可接受的赋形剂。

4.权利要求1至3中任一项的化合物或其可药用的盐、前药、立体异构体或互变异构体用于制造药物的用途，该药物用于治疗或预防细菌感染性疾病。

5.权利要求1至3中任一项的化合物或其可药用的盐、前药、立体异构体或互变异构体用于各种感染性疾病的预防/治疗，所述感染性疾病包括且不局限于革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌以及肠杆菌属和厌氧菌等引起的各种感染。

6.如权利要求4至5所述的用途，其中所述细菌感染性疾病是：急性咽炎、急性化脓性扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎等；手术前后的感染等；急性细菌感染等；创面感染等；尿路感染、盆腔炎、淋病等；胆囊炎、手术期感染等；急性菌痢、急性肠炎、伤寒(包括沙门菌感染)、胆系感染、腹腔感染等；急性化脓性阑尾炎、伤口感染等；菌血症或者败血症；肿瘤化疗后感染等。