[发明专利]一种格菲罗霉素类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种化合物，结构式如式I：

2.如权利要求1所述的化合物在制备治疗癌症的药物中的应用。

3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述癌症为前列腺癌或肺癌。

4.如权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

(1)发酵培养放线菌获得发酵产物；

(2)发酵产物过滤去除菌丝体获得粗提物；

(3)粗提物分离纯化获得所述化合物，

其中，所述放线菌保藏号为CICC No.11030，

发酵使用培养基为大米培养基，所述大米培养基按以下组分制成：大米∶浓度为25％的海盐水质量体积比为40g∶60mL，

其中，步骤(1)中发酵培养包括以下步骤：

(a)活化

从原保存斜面或甘油管取真菌适量，接种到平板培养基上，于28℃培养箱中静置，活化培养5天，

(b)种子液

将己经活化的上述链霉菌接种于高氏一号固体培养基，在培养皿中进行链霉菌的培养，于室温下倒置培养5-7天。接着挑取单菌落接种于含有250mL液体培养基的500mL锥形瓶中，每瓶含250mL高氏一号液体培养基，在摇床中28℃下以180rpm振荡培养5天，获得种子液，

以每瓶接种8mL的量将上述种子液接种到300瓶大米发酵培养基中，28℃静置培养30天后终止发酵。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中分离纯化的方法如下：

(a)粗提物用乙酸乙酯萃取；

(b)萃取液浓缩后，使用反相 柱色谱纯化，并用甲醇-水体系洗脱；

(c)将包含目的化合物的洗脱产物合并后，使用反相高效液相色谱分离获得所述化合物。

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(a)中萃取方法为：用与粗提物等体积的乙酸乙酯萃取3次。

7.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(b)中洗脱方法为使用体积比为10∶90～100∶0的甲醇-水体系梯度洗脱。

8.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(c)中反相高效液相色谱分离使用的填料为十八烷基键合硅胶，流动相为体积比为48∶52甲醇-水体系以10mL/min等度洗脱，收集35-37min的色谱峰。