[发明专利]吡咯[1,2-b]哒嗪类化合物或其可药用盐及它们的用途有效
申请号: | 201710557924.5 | 申请日: | 2017-07-10 |
公开(公告)号: | CN109232575B | 公开(公告)日: | 2022-01-25 |
发明(设计)人: | 杨春皓;缪泽鸿;陈建阳;宦霞娟;丁健;陈奕;谭村;贺茜 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/5025;A61K31/5377;A61P35/00;A61P9/10;A61P25/28 |
代理公司: | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人: | 生启 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯 哒嗪类 化合物 药用 它们 用途 | ||
1.一种用作PARP抑制剂的由通式I表示的吡咯[1,2-b]哒嗪类化合物或其可药用盐:
其中,
R1为氢、C1-4烷基或卤素;
R2为
R3为氢、取代或未取代的C1-4烷基或取代或未取代的C3-6环烷基,所述取代是被选自卤素、C1-4烷基、氨基、氰基、羟基和硝基中的至少一个取代基取代;
R4为氢、卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基;
R5为-CH2-或-C(=O)-;
X1为S、O或NH;
X2为CH或N;
Y1、Y2、Y5和Y6独立地为取代或未取代的亚甲基、取代或未取代的亚乙基、取代或未取代的亚丙基或取代或未取代的亚丁基,所述取代是被选自卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基和C1-4烷氧基中的至少一个取代基取代;
Y3和Y4独立地为氢、取代或未取代的C1-4烷基或取代或未取代的C3-6环烷基,所述取代是被选自卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基和C1-4烷氧基中的至少一个取代基取代;
Y7为NR8或CHR9,
其中,所述R8为氢、-C(=O)R10、-SO2R11、取代或未取代的C1-4烷基、取代或未取代的C3-6环烷基或取代或未取代的C6-10芳基,其中所述R10和R11独立地为取代或未取代的C1-4烷基、取代或未取代的C3-6环烷基、取代或未取代的五元至六元饱和杂环基或取代或未取代的C6-10芳基,所述取代是被选自卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、氨基、被至少一个C1-4烷基取代的氨基、氰基、羟基和硝基中的至少一个取代基取代,
所述R9为氢、-OR12、被至少一个C1-4烷基取代的氨基、或取代或未取代的五元至六元饱和杂环基,其中所述R12为氢、取代或未取代的C1-4烷基或取代或未取代的C3-6环烷基,所述取代是被选自卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、氨基、被至少一个C1-4烷基取代的氨基、氰基、羟基和硝基中的至少一个取代基取代。
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