[发明专利]一种β氨基酸衍生物、其合成方法及在药物中的应用

说明书

本申请公开了一种β氨基酸衍生物、其合成方法及应用，所述β氨基酸衍生物在催化剂和酸性添加剂的存在下，由包括含有碳碳双键的化合物I、二酰基过氧化物II、水和含有腈基的化合物III的原料反应制备得到。

技术领域

本申请涉及一种β氨基酸衍生物、其合成方法及在药物中的应用。

背景技术

氨基酸是一类非常重要的化合物，其中β-氨基酸是构成多肽化合物的关键性结构要素，模拟肽和其他许多具有生理学活性化合物的重要组成部分。此外也是合成一些具有生物或者药理活性化合物的中间体。更为重要的是，β-氨基酸是合成β内酰胺的前体，而β内酰胺是非常重要的一类抗生素。近几年，人们发现，由β-氨基酸构成的β-多肽类化合物是和它们相似的α-氨基酸类似物的二级结构。并且，与α-氨基酸类似物相比，β-多肽类化合物具有更不容易被蛋白酶破坏的性质。

过渡金属的烯烃胺化是合成含氮分子的一种有效方法。相比分子内的反应，分子间的烯烃胺化更具有吸引力，也更具有挑战性。

发明内容

根据本申请的一个方面，提供一种β氨基酸衍生化合物，所述β氨基酸衍生化合物至少具有双向调控β干扰素活性的功能，既能增强β干扰素活性、也能抑制β干扰素活性。由于本申请的β氨基酸衍生化合物属于小分子，可以作为口服制剂，与外源性干扰素制剂需要注射相比具有巨大的临床意义和市场优势。本申请的β氨基酸衍生化合物具有调节免疫、调控细胞凋亡、调控纤维化过程、抑制细胞增殖、调节病毒免疫方面的至少一种作用。本申请的β氨基酸衍生化合物作为药物或药物组分可用于抗病毒、抗炎、免疫调节、抗肿瘤、抗癌、抗纤维化中的至少一种适应症。

所述β氨基酸衍生化合物，其特征在于，具有如式A所示的结构式：

其中，R₁选自含有芳香环和/或杂芳环的基团中的一种；

R₂选自C₁～C₁₀的烃基中的一种；

R₃选自C₁～C₂₀的烃基、C₁～C₂₀的取代烃基中的一种；

R₄选自C₁～C₁₀的烃基中的一种。

优选地，R₁选自具有式(1)所示结构式的基团、具有式(2)所示结构式的基团、具有式(3)所示结构式的基团、具有式(4)所示结构式的基团、具有式(5)所示结构式的基团、具有式(6)所示结构式的基团、具有式(7)所示结构式的基团中的一种：

式(1)中，M₁₁、M₁₂、M₁₃、M₁₄、M₁₅独立地选自氢、C₁至C₂₀的烃基、C₁至C₂₀的取代烃基、C₃至C₂₀的杂芳基、C₃至C₂₀的取代杂芳基和非烃取代基中的一种；

式(2)中，M₂₁、M₂₂、M₂₃独立地选自氢、C₁至C₂₀的烃基、C₁至C₂₀的取代烃基、C₃至C₂₀的杂芳基、C₃至C₂₀的取代杂芳基和非烃取代基中的一种；