[发明专利]一种治疗胃肠道疾病的药物倍半水合物及其制备方法

权利要求书

1.一种治疗胃肠道疾病的药物倍半水合物，其特征在于，所述水合物为盐酸阿考替胺倍半水合物，其分子式为：C₂₁H₃₀N₄O₅S·HCl·1.5H₂O，其以2θ±0.2°衍射角表示的X-射线粉末衍射图谱在3.2018°、3.7925°、4.8123°、5.5148°、6.8149°、7.5723°、9.7168°、10.6305°、11.7923°、12.8965°、14.2214°、16.1235°、16.9048°、17.5169°、18.3246°、19.2328°、21.1478°、22.2096°、23.7945°、24.7568°、25.8546°、28.4149°、28.7465°、29.1207°、30.6219°和34.3428°处显示有特征衍射峰。

2.如权利要求1所述的一种治疗胃肠道疾病的药物倍半水合物，其特征在于，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示。

3.如权利要求1或2所述的一种治疗胃肠道疾病的药物倍半水合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

1)将盐酸阿考替胺粗品溶于混合溶剂中，以220～250转/分钟的速度搅拌加热使粗品完全溶解，至溶液澄清，过滤；

2)将上述得到的溶液缓慢降温，当降至-5～0℃时向溶液中按2.0～3.0mL/min的流速加入预冷的正丁醚至出晶，继续降温至-20℃～-10℃析晶，保温搅拌至析晶完全，养晶；

3)抽滤，收集晶体，少量纯化水洗涤，真空干燥，得白色结晶性粉末。

4.如权利要求3所述的一种治疗胃肠道疾病的药物倍半水合物的制备方法，其特征在于：步骤1)中所述混合溶剂为六甲基磷酰胺和水的混合溶剂；盐酸阿考替胺粗品和混合溶剂的质量体积比为1g:15～20ml。

5.如权利要求3所述的一种治疗胃肠道疾病的药物倍半水合物的制备方法，其特征在于：步骤1)中所述混合溶剂中，六甲基磷酰胺和水的体积比为2～4:1。

6.如权利要求3所述的一种治疗胃肠道疾病的药物倍半水合物的制备方法，其特征在于：步骤1)中所述混合溶剂与步骤2)中所述正丁醚的体积比为1:3～4。

7.如权利要求3所述的一种治疗胃肠道疾病的药物倍半水合物的制备方法，其特征在于：步骤2)中所述降温幅度为每10分钟1℃～3℃，养晶时间为2～4h。

8.如权利要求3所述的一种治疗胃肠道疾病的药物倍半水合物的制备方法，其特征在于：步骤3)中所述真空干燥是指40～50℃下真空干燥4～6h。