[发明专利]一种负载索拉菲尼/siRNA的介孔二氧化硅-乳糖醛酸靶向纳米颗粒

权利要求书

1.一种负载索拉菲尼/siRNA的介孔二氧化硅-乳糖醛酸靶向纳米颗粒，其特征在于：其制备方法包括以下步骤：

1）对介孔二氧化硅纳米颗粒表面进行氨基化修饰：；

2）将索拉菲尼负载到氨基化修饰后的介孔二氧化硅的内孔道；

3）将乳糖醛酸通过共价键偶联到负载有索拉菲尼的介孔二氧化硅的外表面；

4）通过静电吸附作用将siRNA吸附到步骤3）所得介孔二氧化硅-乳糖醛酸偶联产物的外表面；

步骤1）的具体操作为：将介孔二氧化硅纳米颗粒溶于无水乙醇中，加入纳米颗粒重量0.4%的3-氨丙基三乙氧基硅烷，室温搅拌12h后离心，乙醇洗涤，冷冻干燥；所用介孔二氧化硅纳米颗粒的粒径为100nm；

步骤2）的具体操作为：将氨基化修饰后的介孔二氧化硅溶解在丙酮中，室温下搅拌1 h后加入索拉菲尼，再搅拌30min，然后于13000rpm下离心30 min，所得沉淀用去离子水洗涤，冷冻干燥；其中，氨基化修饰后的介孔二氧化硅与索拉菲尼的重量比为3:2；

步骤3）的具体操作为：以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，加入负载有索拉菲尼的介孔二氧化硅、EDC和NHS，室温下搅拌4h后，按体积比4:1加入质量浓度为2%的乳糖醛酸溶液，继续搅拌12h，然后离心，经去离子水洗涤后冷冻干燥；其中，负载有索拉菲尼的介孔二氧化硅、EDC和NHS的重量比为3:10:4；所述乳糖醛酸溶液是将40 mg乳糖醛酸、100 mg二氯乙烷和0.1mol MES于室温下搅拌24 h制得；

步骤4）的具体操作为：将介孔二氧化硅-乳糖醛酸偶联产物加入丙酮中，超声分散10min，然后按质量体积比1:3 g/L在溶液中加入siRNA，搅拌20min。

2.一种如权利要求1所述的靶向纳米颗粒在制备抗癌药物上的应用。