[发明专利]具有抗肿瘤活性的三萜化合物及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了具有抗肿瘤活性的三萜化合物，经结构鉴定，该化合物为从甘遂的干燥块根中分离得到的一个新的三萜类化合物，分子式为C₃₀H₄₈O₃。体外抗肿瘤活性研究表明，本发明提供的三萜化合物对多种肿瘤细胞，包括耐药的胃癌和结肠癌等均具有很强的抗肿瘤活性，可望开发成新的抗肿瘤药物。

技术领域

本发明涉及具有抗肿瘤活性的化合物，具体涉及从大戟科植物甘遂提取的得到的具有抗肿瘤活性的三萜化合物及其在预防和治疗肿瘤疾病中的用途，属医药技术领域。

背景技术

恶性肿瘤是严重危害人类健康和生命的多发病和常见病，早在2000～3000年前埃及和我国已有关于肿瘤的记载。包括中国在内的很多国家，尤其是中等发达国家，恶性肿瘤所致死亡在所有死亡原因中占首位或第二位，且发病率在世界范围内仍呈上升趋势，在肿瘤的术疗、放疗、化疗、生物治疗四大疗法中，化疗仍是主要的治疗方法，现有的化疗药物抗肿瘤活性有限，且毒副作用较大，病人耐受能力差，且价格昂贵。因此，通过研究天然植物中的化学抗癌物质预防癌症的发生和发展，已成为癌症化学预防研究的一个重要领域，并受到世界各国科学界的普遍关注及研究热点。

甘遂味苦；性寒；有毒。归脾经；肺经；肾经；膀胱经；大肠经；小肠经。具有泻水逐饮；破积通便功效，临床可用于治疗水肿；腹水；留饮结胸；癫痫；喘咳；大小便不通等症。现代研究表明甘遂根含三萜类化合物，如大戟酮、大戟二烯醇、α-大戟醇和表大戟二烯醇等。本发明对甘遂化学成分进行系统深入研究，分离得到具有抗肿瘤活性的新的三萜化合物。

发明内容

发明目的：本发明的目的是提供一种具有强抗肿瘤活性的新的三萜化合物及其在预防和治疗肿瘤疾病中的用途。

技术方案：为了实现以上目的，本发明采取的技术方案为：

具有抗肿瘤活性的三萜化合物，其特征在于，其结构式如下：

分子式为C₃₀H₄₈O₃。

本发明所述的具有抗肿瘤活性的三萜化合物的制备方法，其包括以下步骤：

a.取甘遂药材，粉碎，然后加入提取溶剂提取，浓缩，得到浓缩液；

b.将步骤a制备得到的浓缩液，经过正相、反相色谱层析分离，得到三萜化合物。

作为优选方案，以上所述的具有抗肿瘤活性的三萜化合物的制备方法，提取溶剂为石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、环己烷其中之一或它们的混合溶剂。特别优选三氯甲烷。

作为优选方案，以上所述的具有抗肿瘤活性的三萜化合物的制备方法，色谱层析分离的材料为硅胶或十八烷基键合硅胶。特别优选硅胶，用石油醚和乙酸乙酯洗脱，收集分别含有三萜化合物的洗脱液，浓缩。

以上制备方法中，步骤1提取方法可以是冷浸、温浸、渗漉、微波提取、超声提取、回流提取等，提取次数1～3次，提取时间0.5～3小时。

本发明提供的具有抗肿瘤活性的三萜化合物在制备预防和治疗恶性肿瘤药物中的应用。

作为优选方案，以上所述的具有抗肿瘤活性的三萜化合物在制备预防和治疗胃癌、结肠癌、肝癌或肺癌药物中的应用。

本发明所述的具有抗肿瘤活性的三萜化合物与医学上可接受的药用辅料制成的片剂、胶囊剂、注射剂、脂肪乳剂、微囊、丸剂、微丸、软膏剂或透皮控释贴剂药物。

将本发明提供的三萜化合物制成片剂时，把三萜化合物和乳糖或玉米淀粉，需要时加入润滑剂硬脂酸镁，混合均匀，整粒，然后压片制成片剂。

本发明提供的三萜化合物制成胶囊剂时把三萜化合物和载体乳糖或玉米淀粉混合均匀，整粒，然后装胶囊制成胶囊剂。