[发明专利]置入口腔的剂型

权利要求书

1.用于施用于口腔黏膜的药物组合物，包含：

水溶性基质，所述水溶性基质包含有效量的药物活性剂和吸收促进剂，所述吸收促进剂具有约8至约16的HLB，

其中所述基质为薄膜，所述吸收促进剂为一种或者多种蔗糖脂肪酸酯，并且所述药物活性剂为曲坦和非甾体抗炎药(NSAID)的组合物。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述曲坦选自依来曲普坦、夫罗曲坦、舒马普坦、佐米曲坦、那拉曲坦、利扎曲普坦、阿莫曲坦及其药学上可接受的盐，并且所述NSAID选自乙酰氨基酚、布洛芬、酮洛芬、吲哚美辛、阿司匹林、萘普生钠、酮咯酸、双氯芬酸、美洛昔康和吡罗昔康。

3.如权利要求1所述的药物组合物，还包含非离子表面活性剂，其中组合的非离子表面活性剂与蔗糖脂肪酸酯的组合HLB为约8至约17。

4.如权利要求3所述的药物组合物，其中所述非离子表面活性剂为聚山梨醇酯及脱水山梨糖醇脂肪酸酯中的至少一种或多种。

5.如权利要求3所述的药物组合物，还包含选自甘油、姜油、桉油素及萜类的第二吸收促进剂。

6.如权利要求4所述的药物组合物，其中所述聚山梨醇酯选自聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单月桂酸酯、聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单棕榈酸酯、聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇及聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单油酸酯。

7.如权利要求4所述的药物组合物，其中所述脱水山梨糖醇脂肪酸酯选自脱水山梨糖醇单月桂酸酯、脱水山梨糖醇单棕榈酸酯、脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、脱水山梨糖醇三硬脂酸酯及脱水山梨糖醇单油酸酯。

8.如权利要求1所述的药物组合物，还包含成膜剂，所述成膜剂选自支链淀粉、或聚乙烯吡咯烷酮与聚合海藻酸盐的聚合混合物。

9.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述成膜剂为支链淀粉。

10.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述聚合混合物中聚乙烯吡咯烷酮与聚合海藻酸盐的比例为约5：1至约1：3。

11.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述聚合混合物含有以重量计约5％至约95％的聚乙烯吡咯烷酮及以重量计约5％至约95％的聚合海藻酸盐，所述两个重量均基于所述聚合混合物的重量。

12.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述蔗糖脂肪酸酯为蔗糖的C₁₂至C₂₀饱和脂肪酸酯。

13.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述蔗糖脂肪酸酯选自蔗糖硬脂酸酯、蔗糖棕榈酸酯、蔗糖月桂酸酯、蔗糖山嵛酸酯、蔗糖油酸酯及蔗糖芥酸酯。

14.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述蔗糖脂肪酸酯为蔗糖硬脂酸酯。

15.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述蔗糖脂肪酸酯为具有约20％至约80％单体含量的蔗糖脂肪酸酯。

16.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述薄膜具有0.25cm²至20cm²的表面积及约1mg至约200mg的重量，或者具有1cm²至10cm²的表面积及约10mg至约200mg的重量。

17.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述薄膜含有占所述薄膜的以重量计约0.1％至约20％的量的一种或多种吸收促进剂。

18.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述药物组合物在约0.25分钟至约15分钟内溶解于口腔中。

19.如权利要求1所述的药物组合物，其中当所述薄膜置于口腔中时，将在约0.25分钟至约15分钟内溶解。

20.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述薄膜具有约0.01毫米至约5毫米的厚度。

21.递送药物的方法，其中至少1％至80％或以上的一部分药物(F1)被递送至口腔粘膜，且被口腔粘膜吸收，并被系统地吸收，大于1％至80％的第二部分(F2)被递送至食道及胃肠道，且沿着食道及胃肠道的连续长度被吸收，其中所述第一部分(F1)迅速开始作用并产生改善的生物利用度，且其中所述第二部分(F2)产生较长的作用持续时间及改善的生物利用度，使得组合的F1与F2产生改善的生物利用度，其中药物是曲坦和非甾体抗炎药(NSAID)的组合物。