[发明专利]千层纸素A在制备防治呼吸系统病毒感染药物中的用途

说明书

本发明属中药领域，涉及下式所示的千层纸素A在制药中的新用途，具体涉及千层纸素A在制备防治呼吸系统病毒感染药物中的用途。本发明经整体动物模型实验证实，所述的千层纸素A对流感病毒感染所致小鼠急性肺损伤有很好的治疗作用，能显著改善病毒性急性肺损伤小鼠的肺部病理损伤，显著改善小鼠体重，显著降低小鼠肺指数和肺部损伤面积，其疗效和同等剂量的黄芩总黄酮和苷元黄芩素的疗效相当，且其疗效明显好于同等剂量的黄芩苷，可进一步用于制备新的防治呼吸系统病毒感染药物。

技术领域

本发明属中药领域，涉及中药单体千层纸素A在制备防治呼吸系统病毒感染药物中的用途。

背景技术

资料显示，呼吸系统病毒感染传染性强、死亡率高、蔓延迅速、流行广泛，易造成大量人员伤亡、医疗社会保障体系混乱、财产大量损失，引起社会恐慌等。据记载，二十世纪几次大规模的流感爆发和2003年爆发的非典型传染性肺炎(SARS)均对社会造成严重后果。呼吸系统病毒感染可以导致机体急性肺损伤(ALI)，进一步发展可成急性呼吸窘迫综合症(ARDS)，其症状主要表现为：咽痛、流涕、鼻塞、咳嗽等呼吸道症状以及肌肉酸痛、发热、畏寒、头痛、恶心、呕吐、高热不退等全身反应症状。呼吸系统病毒变异迅速，易产生高致病的毒株以及耐药病毒的出现都使呼吸系统病毒感染难于控制。流行性感冒是最常见的呼吸系统病毒感染性疾病，其中，甲型流感病毒周期性的在人群中爆发，最常见的流感病毒是H1N1和H3N2。尽管人类认识呼吸系统病毒感染性疾病已有近百年历史，但现有的防御和治疗呼吸系统病毒感染(特别是高致病性呼吸系统病毒)的医药技术仍显得十分薄弱；目前的抗流感病毒药物普遍存在多种毒副作用；病毒变异迅速，疫苗研究周期长，难以及时发挥有效的防御效果。

千层纸素A是中药黄芩中的一种重要的黄酮类化合物，研究发现千层纸素A具有抗过敏、抗肿瘤和抗炎等药理活性。中药黄芩为《中国药典》收载的常用清热解毒类中药，为多年生草本植物黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi)的干燥根。黄酮类化合物是黄芩中的主要化学成分和活性成分，主要以苷或苷元的形式存在，有研究发现黄芩提取物、黄芩苷和黄芩素对甲型流感病毒诱导的小鼠急性肺损伤有治疗作用。但迄今针对千层纸素A对呼吸系统病毒感染性疾病的治疗尚未见报道。

基于现有技术的现状，本申请的发明人拟提供千层纸素A在制药中的新用途，具体涉及千层纸素A在制备防治呼吸系统病毒感染药物中的用途。

发明内容

本发明的目的是提供千层纸素A在制药中的新用途，具体涉及千层纸素A在制备防治呼吸系统病毒感染药物中的用途。

本发明所述的千层纸素A的分子结构如下：

本发明经整体动物模型实验证实，所述的千层纸素A对流感病毒感染所致小鼠急性肺损伤有很好的治疗作用，其疗效和同等剂量的黄芩总黄酮和苷元黄芩素的疗效相当，且其疗效明显好于同等剂量的黄芩苷(P<0.05)，可进一步用于制备新的防治呼吸系统病毒感染药物。

本发明通过下述方法制备千层纸素A：

取干燥黄芩药材，以80％乙醇加热回流提取，合并提取液，减压浓缩至无醇味，浸膏加水混悬；混悬液经预处理过的大孔吸附树脂吸附，依次用蒸馏水、80％乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，减压浓缩干燥得黄芩总黄酮；经UPLC表征，其中包含黄芩苷、黄芩素和千层纸素A等黄酮类成分。

本发明进行了千层纸素A用于防治病毒性急性肺损伤的体内实验：

本发明进行了整体动物模型实验用以研究千层纸素A对病毒性急性肺损伤小鼠的体重以及肺部病理损伤的影响：

选用5周龄SPF雄性BALB/c小鼠，静脉给予丙泊酚注射液麻醉后，滴鼻感染流感病毒鼠肺适应株建立小鼠急性肺损伤模型，其中正常对照组给以病毒稀释液，感染后2h后按组别口服灌胃不同浓度的药物；