[发明专利]一种抗植物病毒的药剂

说明书

本发明涉及农药领域，具体公开了一种抗植物病毒的药剂，该药剂包括式(I)所示的小分子药剂，或包括含式(I)所示的化学结构的药学上可接受的盐，其中，R₁、R₂和R₃分别选自氢、硝基、亚硝基、磺酸基、羧基、氨基或偶氮、卤原子、C1‑10烷基、C2‑10链烯基或C2‑10链炔基中的一种。本发明所述的小分子药剂对病毒沉默抑制子表现出良好的抑制效果，本发明通过药效实验证明，该小分子药剂具有高效的抗病毒效果。

技术领域

本发明涉及农药领域，具体地说，涉及一种抗植物病毒的农药。

背景技术

植物病毒病是农作物的重要病害之一，有“植物癌症”之称，每年给全球农业生产带来的损失高达数十亿美元。近年来，特别对于经济作物，植物病毒病的危害日益严重。如烟草病毒病，一旦发病烟叶的质量至少下降2-3等级，严重时甚至完全失去经济价值，且由于极难防治，其所造成的经济损失已远远超过烟草真菌病，成为烟草生产上威胁最大的一类病害。

由于植物病毒侵染植物后是全面依赖寄主的代谢进行增殖，很难在不影响寄主正常代谢功能的情况下对病毒进行特异性的灭除，所以对于病毒病的防治极为困难。国内外已有的防治病毒药如宁南霉素、S-甲基苯并[1,2,3]噻二唑-7-硫代羧酸酯(BTH,syn.acibenzolar-S-methyl)等，主要通过诱导植物产生系统获得抗性(System acquiredresistance)起作用，效果较差且仅有预防作用。实际上，目前针对植物病毒有治疗效果的药可以说是寥寥无几。

近些年来发现的RNA沉默机制(RNA silencing)现已被认为是植物对抗病毒最主要也是最重要的防御机制。简单来说，即病毒侵染后，其自身的核酸会引起植物产生针对该核酸特异性的降解，从而达到消灭病毒的目的。但类似于军备竞争，病毒也相应的进化出一种沉默抑制子(Viral RNA silencing suppressor)来抵挡植物RNA沉默这种防御手段。如马铃薯Y病毒、李痘病毒编码的Hc-Pro，黄瓜花叶病毒属编码的2b以及番茄丛矮病毒属编码的P19等。其作用机理主要是通过与在RNA沉默中起重要作用的小RNA结合来干扰整个沉默机制。所以，如果找到能有效抑制病毒沉默抑制子的药剂，就能帮助植物赢得军备竞争的胜利，达到有效治疗病毒病的目的。

随着人们对环境保护的概念越来越清晰，传统化学农药高毒高残留的问题也愈加得到重视。而天然产物中的许多成分，具有高效低毒，环境相容性好，对人体及环境毒害小等特点。因此，从天然产物库中筛选出一种具有精准分子靶标的高效新型的抗病毒农药，具有重要意义和价值。

发明内容

为了解决现有技术中存在的问题，本发明的目的是根据最新病毒互作分子机制，提供一种具有精准分子靶标的高效新型抗病毒药剂。

为了实现本发明目的，本发明的技术方案如下：

本发明以病毒沉默抑制子为靶标，从天然产物库中筛选到了一种对该靶标蛋白具有良好抑制效果的小分子药剂(ZINC化合物数据库，ID:ZINC70705440)并通过药效实验证明，该小分子药剂具有高效的抗病毒效果。

在此基础上，本发明提供了一种抗植物病毒的药剂，该药剂包括式(I)所示的小分子药剂，或包括含式(I)所示的化学结构的药学上可接受的盐。

所述的小分子药剂具有式(I)所示的结构：

其中，R₁、R₂和R₃分别选自氢、硝基、亚硝基、磺酸基、羧基、氨基或偶氮、卤原子、C1-10烷基、C2-10链烯基或C2-10链炔基中的一种。

在本发明的具体实施方式中，该药剂包括式(II)所示的小分子药剂：