[发明专利]一种奥美拉唑肠溶胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种奥美拉唑肠溶胶囊及其制备方法。

背景技术

奥美拉唑，主要用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征，也可用于胃溃疡和反流性食管炎；静脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗。与阿莫西林和克林霉素或与甲硝唑与克拉霉素合用，以杀灭幽门螺杆菌。为质子泵抑制剂，是一种脂溶性弱碱性药物。易浓集于酸性环境中，特异性地作用于胃黏膜壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞质内的管状泡上，即胃壁细胞质子泵(H+，K+-ATP酶)所在部位，并转化为亚磺酰胺的活性形式，通过二硫键与质子泵的巯基发生不可逆行的结合，从而抑制H+，K+-ATP酶的活性，阻断胃酸分泌的最后步骤，使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中，使胃液中的酸含量大为减少。对基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很强的抑制作用。对组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有明显的抑制作用，对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。用药后随胃酸分泌量的明显下降，胃内pH迅速升高。对胃灼热和疼痛的缓解速度较快。对十二指肠溃疡的治愈率亦较高，且复发率较低。奥美拉唑呈弱碱性(Pka＝4)，口服后在小肠内被吸收。奥美拉唑在中性和偏碱性条件下极稳定，半衰期达l7小时；在酸性环境下易降解，当pH接近胃液酸度(pH＝1)时则非常不稳定、半衰期约为2分钟。目前国内外上市奥美拉唑肠溶胶囊的起效时间和临床疗效相差很大。另外，采用多层包衣的技术会延缓药物在十二指肠部位的快速释放和吸收，以及延缓对胃酸的初始抑制作用，使药物起效减慢，达峰时间延迟，而且提高了工艺要求，增加了生产成本。

发明内容

鉴于现有技制剂存在耐酸性和稳定性不足的问题，本发明通过对奥美拉唑肠溶胶囊的处方和工艺进行研究，提供了一种新型的奥美拉唑肠溶胶囊及其制备方法。

本发明的目的是这样实现的：

一种奥美拉唑肠溶胶囊，含有奥美拉唑、乳糖、无水磷酸氢钙、肠溶材料、谷物淀粉和甲基纤维素，按重量比计，奥美拉唑：乳糖：无水磷酸氢钙：肠溶材料：谷物淀粉：甲基纤维素＝1∶5-8∶4-6∶8-12∶3-5∶4-6。

所述的奥美拉唑肠溶胶囊，肠溶材料为醋酸纤维素酞酸酯和聚丙烯酸树脂Ⅱ号，按重量比计，醋酸纤维素酞酸酯：聚丙烯酸树脂Ⅱ号＝1:1.2。

所述的奥美拉唑肠溶胶囊，由奥美拉唑、乳糖、无水磷酸氢钙、肠溶材料、谷物淀粉和甲基纤维素和硬脂酸镁制备而成，其中所述的甲基纤维素为粘合剂，且按重量比计，奥美拉唑∶硬脂酸镁＝1∶0.2-0.4。

所述的奥美拉唑肠溶胶囊，制备方法包括如下步骤：按上述重量比称取奥美拉唑、乳糖、无水磷酸氢钙、醋酸纤维素酞酸酯、聚丙烯酸树脂Ⅱ号、谷物淀粉，过80目筛，以甲基纤维素为粘合剂，制软材，过20目筛制湿颗粒，将湿颗粒45～60℃充分干燥，与硬脂酸镁混匀后装入胶囊壳，得奥美拉唑肠溶胶囊。

本发明涉及的奥美拉唑肠溶胶囊与现有技术相比，其优点和进步性体现在：本发明的奥美拉唑肠溶胶囊经人工胃液作用2h后，残留颗粒所含奥美拉唑的含量达到99％以上，由此可见其耐酸性好，显著优于现有技术。在加速试验过程中，活性成分奥美拉唑的含量变化不明显，加速6个月时的有关物质含量不超过0.50％，由此可见其稳定性更好，显著优于现有技术。在人工肠液中45min内释放超过93％，制备工艺简单、易操作、重现性好，适合工业化生产。

具体实施方式

以下通过实施例形式，对本发明涉及的奥美拉唑肠溶胶囊及其制备方法作进一步的详细说明，但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例，凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

实施例1：按重量份比称取奥美拉唑：乳糖：无水磷酸氢钙：肠溶材料：谷物淀粉：甲基纤维素＝1∶5∶6∶8∶5∶4，肠溶材料为醋酸纤维素酞酸酯和聚丙烯酸树脂Ⅱ号，按重量份比计，醋酸纤维素酞酸酯：聚丙烯酸树脂Ⅱ号＝1:1.2，过80目筛，以甲基纤维素为粘合剂，制软材，过20目筛制湿颗粒，将湿颗粒45～60℃充分干燥，与硬脂酸镁0.2份混匀后装入胶囊壳，得奥美拉唑肠溶胶囊。