[发明专利]靶向癌症干细胞的新的化合物和组合物

权利要求书

1.一种包含化合物1

的组合物，其中该组合物中化合物1的纯度大于或等于99.5％，该组合物包含至多0.5％的杂质是一或多种选自下列的杂质：2-乙酰基-2,3-二氢萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮，2,6-二乙酰基-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮，2,7-二乙酰基-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮，3-乙酰基-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮，萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮，萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二醇和1-(4,9-二羟基-萘并[2,3-b]呋喃-2-基)-乙酮，其中纯度是采用高效液相色谱(HPLC)测定的；所述化合物1为化合物1的多晶型物，其特征为X射线衍射图包括在大约下列2θ角度处的峰：10.2，11.4，11.9，14.1，14.5，17.3，21.0，22.2，24.0，26.0和28.1度。

2.一种包含化合物1

的组合物，其中该组合物中化合物1的纯度大于或等于99.5％，该组合物包含至多0.5％的杂质是一或多种选自下列的杂质：2-乙酰基-2,3-二氢萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮，2,6-二乙酰基-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮，2,7-二乙酰基-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮，3-乙酰基-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮，萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮，萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二醇和1-(4,9-二羟基-萘并[2,3-b]呋喃-2-基)-乙酮，其中纯度是采用高效液相色谱(HPLC)测定的；所述化合物1为化合物1的多晶型物，其特征为X射线衍射图包括在大约下列2θ角度处的峰：7.5，9.9，11.4，12.3，15.0，23.0，23.3，24.1，24.6，25.0，26.1，27.0和28.4度。

3.权利要求1或2的组合物，其中该组合物的纯度大于或等于99.8％。

4.权利要求1或2的组合物，其中该组合物的纯度大于或等于99.9％。

5.权利要求1或2的组合物，其中该组合物包含的每个单一杂质少于或等于0.2％。

6.权利要求1或2的组合物，其中化合物为颗粒形式。

7.权利要求1至6任一项的组合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途，所述药物以治疗有效量向患者施用，所述癌症与STAT3的超表达相关。

8.权利要求1至6任一项的组合物，或其可药用盐在制备用于延长癌症患者的无进展生存期(PFS)药物中的应用，所述药物以治疗有效量向患者施用，所述癌症与STAT3的超表达相关。

9.权利要求7或8的用途，其中癌症选自结肠直肠腺癌、乳腺癌、卵巢癌、头颈部肿瘤、黑色素瘤、胃腺癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌、肾细胞癌、肝细胞癌、子宫颈癌、肉瘤、脑肿瘤、眼癌、胆囊癌、垂体瘤、唾腺癌、鼻咽癌、子宫内膜癌、多发性骨髓瘤、白血病、淋巴瘤和肾上腺类皮质激素癌。

10.权利要求7或8的用途，其中癌症选自血管肉瘤。

11.权利要求7或8的用途，其中癌症选自耐药性癌症、复发性癌症和转移性癌症。