[发明专利]噻吩衍生物在制备药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属医药领域，具体涉及到噻吩衍生物在制备人或动物提高免疫药物、抗病毒药物及抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

人或动物若免疫力低下，最直接的表现就是容易生病，严重的甚至患上癌症，原因在于免疫力低，免疫系统就不能正常发挥保护作用，在此情况下，极易招致细菌、病毒、真菌等感染。病毒是一种非细胞形态的微生物，在自然界广泛分布，人、动物、植物、真菌和细菌内均有病毒寄生。有资料显示，引起人类感染的病原体中，75％是病毒。病毒性传染病有的可以引起世界性大流行，如流行性感冒；有的病后出现后遗症，如小儿麻痹症；有的传染性强，病死率高，如天花、艾滋病。病毒感染与人类肿瘤、免疫缺陷以及胎儿畸形、老年痴呆等均有密切关系，对人类、各种动物健康影响极大。目前尚未发现治疗病毒的特殊药物。

据中国医学科学院肿瘤医院统计，2015年中国有约429.2万例新发肿瘤病例和281.4万例死亡病例，相当于平均每天12000人新患癌症，7500死于癌症。肺癌是发病率和死亡率最高的肿瘤。胃癌、食管癌和肝癌是紧随其后的我国发病率和死亡率较高的常见肿瘤。开发有效的肿瘤治疗药物是当务之急。但抗病毒药物很难进入宿主细胞内将病毒抑制或杀死，抗肿瘤药物的选择性差、毒性大，且易产生耐药性。通过提高机体自身免疫力来抗病毒感染、抗肿瘤是很好的研究方向。目前未见能提高人体或动物免疫力的理想药物。

发明内容

本发明的目的在于弥补现有技术的不足，提供一种小分子噻吩衍生物在制备提高人或动物免疫、抗病毒、抗肿瘤药物中的应用。

本发明涉及的噻吩衍生物的结构式如下：

其中n＝0-4

可以为：2-噻吩甲酸、2-噻吩乙酸、3-(2-噻吩)丙酸、4-(2-噻吩)丁酸、5-(2-噻吩)戊酸，优选：2-噻吩乙酸。

本发明通过动物体内实验，在实际应用中发现上述通式衍生物具有提高细胞免疫能力和抗病毒能力，尤其是可以作为抗流感药物、抗猪瘟病毒感染药物、抗猪圆环病毒感染药物及抗肝癌药物、抗胃癌药物及抗肺癌药物。

本发明创新点及优点：所述噻吩衍生物以提高人体、动物免疫力为机理，实验结果表明本发明噻吩衍生物比目前临床上常用的5-氟尿嘧啶和环磷酰胺抑瘤效果好，与5-氟尿嘧啶和环磷酰胺相比差异十分显著(P<0.01),淋巴细胞转化活性好，而且选择性强，对于流感、猪瘟病毒、猪圆环病毒II型感染疗效卓越，优于广谱抗病毒药利巴韦林。在抗人体或动物病毒感染及抗肿瘤方面有广泛的应用前景。

具体实施方式

为了更好地理解本发明的实质，下面以2-噻吩乙酸为代表进行药理实验、临床试验，说明其在制药领域中的新用途。

实施例1 2-噻吩乙酸对淋巴细胞转化活性的影响

1.材料

43日龄健康AA肉鸡，市场采购。实验所用RPMI-1640培养基和SDS为Gilcobrl公司产品；ConA、MTT为Sigma公司产品，2-噻吩乙酸由鹤壁泰德生化科技有限公司提供，纯度99.5％。

2.实验方法

无菌心脏采鸡外周血，肝素抗凝，无菌percoll细胞分层液分离淋巴细胞。将制备好的淋巴细胞加入96孔细胞培养板，每孔50μl，然后加入50μl待测药物以及不同浓度的conA，每个处理3个重复孔，置41℃，体积百分比5％CO₂条件下培养72小时。

3.测定方法

每孔加入MTT10μl，继续培养4小时后加入质量百分含量20％SDS90μl，12小时后，用318-MC酶标仪测定OD572nm值。结果见表1。

表1 2-噻吩乙酸对淋巴细胞转化的影响