[发明专利]胍基化壳聚糖衍生物以及纳米粒的应用

说明书

技术领域

本发明涉及生物材料领域，且特别涉及一种胍基化壳聚糖衍生物以及纳米粒的应用。

背景技术

壳聚糖是自然界中广泛存在的几丁质经脱乙酰基得到的，具有无毒性、生物相容性和生物可降解性等许多优良的生物特性。目前研究发现壳聚糖在抑菌、药物载体、基因载体等领域具有非常广阔的前景。

胍基修饰的多种化合物被发现具有良好的抑菌活性，卡那霉素化合物上的氨基被胍基修饰之后，抑菌活性发生了明显的增强。壳聚糖通过多种连接手臂偶联胍基之后，抑菌活性均得到了不同程度的提升。

发明内容

本发明的目的在于提供一种胍基化壳聚糖衍生物作为生物载体的应用，其生物活性高，抑菌效果佳，作为载体运送具有生物活性的生物因子时可实现控制生物因子在伤口的释放速度。

本发明的另一目的在于提供一种胍基化壳聚糖包裹生物因子的纳米粒在愈合伤口方面的应用，可有效保留的生物因子的生物活性以及稳定性，具有良好的促进伤口愈合活性以及伤口抑菌作用，使用安全，不会给皮肤带来副作用。

本发明解决其技术问题是采用以下技术方案来实现的。

本发明提出胍基化壳聚糖衍生物作为生物载体的应用，其中，胍基化壳聚糖衍生物的化学结构式如下：

其中，R选自氢或卤素中的任一种。

m与n为任一非零自然数。

本发明提出一种胍基化壳聚糖包裹生物因子的纳米粒在愈合伤口方面的应用，其包括上述胍基化壳聚糖衍生物，以及生物因子，胍基化壳聚糖衍生物包裹生物因子。

本发明实施例的胍基化壳聚糖衍生物以及纳米粒的应用的有益效果是：

胍基化壳聚糖衍生物，其活性高，抑菌效果佳，并且可作为载体运送具有生物活性的生物因子，同时实现控制释放生物因子的速度。而生物因子的稳定性较差，但该纳米粒的可有效保留的生物因子的生物活性以及稳定性，同时表现出良好的抑菌性以及促进伤口愈合，伤口平均在23天时完全愈合，27天时伤口处新形成的皮肤颜色接近于正常肤色，使用安全，不会给皮肤带来副作用。

附图说明

为了更清楚地说明本发明实施例的技术方案，下面将对实施例中所需要使用的附图作简单地介绍，应当理解，以下附图仅示出了本发明的某些实施例，因此不应被看作是对范围的限定，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他相关的附图。

图1为本发明提供的胍基化壳聚糖包裹生物因子的纳米粒的结构示意图；

图2为本发明实施例1和2提供的N，N’-二-Boc胍的¹HNMR谱图及分子式；

图3为本发明实施例1和2提供的N，N’-二-Boc-N”-三氟甲基磺酰胍的¹HNMR谱图及分子式；

图4为N-(N，N’-二-Boc胍基)-3，6-O-二-叔丁基二甲基硅-壳聚糖的FTIR谱图及分子式；

图5为N-胍基壳聚糖的FTIR谱图及分子式；

图6为CG、CGNP1和CGNP2的扫描电子显微镜图片。

具体实施方式

为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。

下面对本发明实施例的胍基化壳聚糖衍生物以及纳米粒的应用进行具体说明。

本发明提供胍基化壳聚糖衍生物作为生物载体的应用，该胍基化壳聚糖衍生物的化学结构式如下：

其中，R选自氢或卤素中的任一种；例如，R为氢、氟、氯、溴或碘，在此不做限定。

其中，m与n为任一非零自然数，例如m/n＝0.01、0.05、0.1、0.5、1、2、5、50或100等，其中m与n的比值不同，最终导致抑菌活性不同，本领域工作人员可根据实际的情况进行具体的m与n的比值选择。

该胍基化壳聚糖衍生物作为载体，其活性高，抑菌效果佳，并且可作为载体运送具有生物活性的生物因子，同时还可以实现控制释放生物因子的速度，使药效最佳。

本发明中，胍基化壳聚糖衍生物由以下方法制备：

于有机试剂中将盐酸胍与无机碱混合，加入氨基保护基团后反应，得第一胍基样品；其中第一样品中的N1和N2被氨基保护基保护。

优选地，无机碱混合后，于室温下搅拌2～10min，使盐酸胍与无机碱充分混合，提高反应效率。