[发明专利]布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂有效
申请号: | 201710630341.0 | 申请日: | 2017-07-28 |
公开(公告)号: | CN109305944B | 公开(公告)日: | 2022-09-02 |
发明(设计)人: | 焦照东;李锡涛;陶冠宇;潘峥婴 | 申请(专利权)人: | 深圳睿熙生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D239/84 | 分类号: | C07D239/84;A61K31/517;A61P37/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P9/10;A61P7/02;A61P37/06;A61P37/08;A61P19/02;A61P3/10;A61P21/04;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 杨宏军;牛蔚然 |
地址: | 518055 广东省深圳市南山区*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 布鲁顿 酪氨酸 激酶 抑制剂 | ||
1.一种式(I)的化合物,或其药学上可接受的盐:
其中,
W选自H,C1-6烷基,-(NH-CO)n-L-L3,-(CO-NH)n-L-L3,
其中,
L为键,C1-3亚烷基,或C2-3亚烯基,
L3为任选地被1、2或3个选自以下的取代基取代的C3-8环烷基,芳基,单环杂芳基,稠杂环,氧代稠杂环:卤素,氨基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,卤代C1-6烷基,杂环基,C1-6烷基-杂环基,C1-6烷基-杂环基-C1-3烷基,C1-6烷基-S(O)2-,(C1-6烷基)2P(O或S)-,n为0或1,
X选自H,卤素,和C1-6烷基,
R1和R2彼此独立,相同地或不同地,选自H,C(O)和S(O)2;
L1和L2彼此独立,相同地或不同地,选自为任选地被C1-3烷基取代的C2-3烯基;
前提是当R1为H时,L1不存在,以及当R2为H时,L2不存在。
2.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中,
W选自-(NH-CO)n-L-L3,-(CO-NH)n-L-L3,
其中,
L为键,
L3为任选地被1、2或3个选自F,Cl,Br,氨基,甲基,甲氧基,乙氧基,丙氧基,CF3,CH3-S(O)2-,(CH3)2P(O或S)-的取代基取代的环丙基,苯基,萘基,呋喃基,噻吩基,吡咯基,噻唑基,咪唑基,吡唑基,吡啶基,嘧啶基,吡嗪基,哒嗪基,苯并杂环基,吡唑并杂环基,氧代苯并杂环基,
n为1。
3.如权利要求2所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中,所述苯并杂环基为苯并含氮杂环基,所述吡唑并杂环基为吡唑并含氮杂环基,所述氧代苯并杂环基为氧代苯并含氮杂环基。
4.如权利要求3所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中,所述苯并杂环基为:所述吡唑并杂环基为所述氧代苯并杂环基为
5.如权利要求1~4中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中,R1和R2中的一者为H,另一者为C(O)。
6.如权利要求1~5中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中,X选自H,F,Cl,和甲基,所述-N(R1-L1)(R2-L2)为-NH2或-NH-C(O)-CH=CH2。
7.如权利要求1~6中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中,L3为任选地被1、2或3个选自F,Cl,Br,甲基,CF3,CH3-S(O)2-,(CH3)2P(O)-的取代基取代的苯基,3-吡啶基,4-吡啶基,
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