[发明专利]一种高效制备炔酰胺类化合物的方法

权利要求书

1.一种制备炔酰胺类化合物的方法，其特征在于，以带有吸电子基团EWG的二级胺和1,1-二氯乙烯或者偕二氯代芳基乙烯为原料，在有机溶剂中，在碱性条件下，加热或常温下反应即可得到炔酰胺类化合物，其反应式为（1）；

其中，式中1表示带有吸电子基团EWG的二级胺类化合物，带有吸电子基团EWG的二级胺类化合物选自N-甲基对甲苯磺酰胺、N-对甲苯基对甲苯磺酰胺、N-(4-甲氧基苯基)对甲苯磺酰胺、吲哚、N-甲基对叔丁基苯磺酰胺、N-甲基对氯苯磺酰胺、(R)-4-苯基-2-噁唑烷酮、N-叔丁氧碳基苯胺；式中2表示1,1-二氯乙烯或者偕二氯代芳基乙烯，式中3表示炔酰胺类化合物；R₂为芳基、烷基或者氢。

2.根据权利要求1所述的制备炔酰胺类化合物的方法，其特征在于，其制备方法的具体步骤为：

（1）在干净的Schlenk反应管中加入带有吸电子基团EWG的二级胺、有机溶剂、碱以及搅拌子，最后用注射器加入1,1-二氯乙烯或者偕二氯代芳基乙烯，在加热或常温下反应一段时间，TLC点板检测；

（2）反应结束后，反应液加冰水后用乙酸乙酯萃取3~5次，有机层浓缩后经柱层析分离得到纯的炔酰胺类化合物3。

3.根据权利要求1或2所述的制备炔酰胺类化合物的方法，其特征在于，带有吸电子基团EWG的二级胺类化合物和二氯乙烯类化合物摩尔比为1:1~1:4。

4.根据权利要求1或2所述的制备炔酰胺类化合物的方法，其特征在于，所用碱的量为1~5当量。

5.根据权利要求1或2所述的制备炔酰胺类化合物的方法，其特征在于，所用的有机溶剂为二甲亚砜、丙酮、乙腈、N，N-二甲基甲酰胺中的一种。

6.根据权利要求1或2所述的制备炔酰胺类化合物的方法，其特征在于，反应温度为25~100℃。

7.根据权利要求1或2所述的制备炔酰胺类化合物的方法，其特征在于，反应时间为1~36小时。