[发明专利]使用包含辣椒素的热塑性弹性体凝胶组合物以增强局部脂肪代谢的贴剂

说明书

本发明提供一种使用包含辣椒素的热塑性弹性体(TPE)凝胶组合物以增强局部脂肪代谢的贴剂，其施用于皮肤表面，所述贴剂包括：皮肤粘附层，其由包含辣椒素的热塑性弹性体(TPE)凝胶形成，具有顶表面和底表面；基底层，其固定在皮肤粘附层底表面以为贴剂提供支撑；以及可去除的纸/薄膜层，其固定于皮肤粘附层的顶表面以在使用前保护皮肤粘附层，其中皮肤粘附层包括：3‑20wt％的苯乙烯‑乙烯‑丁烯‑苯乙烯(SEBS)或苯乙烯‑乙烯‑乙烯‑丙烯‑苯乙烯(SEEPS)、42‑53wt％的粘合剂、42‑53wt％的矿物油和0.001‑0.025wt％的辣椒素。包含在TPE凝胶中的辣椒素引起发热和脂肪分解，以帮助在贴剂施用的区域实现减脂。

技术领域

本发明涉及用于增强局部脂肪代谢的贴剂，更具体地，涉及使用包含辣椒素的热塑性弹性体凝胶组合物以增强局部脂肪代谢的贴剂，所述辣椒素被加入形成皮肤粘附层的热塑性弹性体凝胶组合物中以被施用于身体的特定区域，从而产生热量并分解脂肪，以帮助在施用的区域实现减脂。

背景技术

因为众所周知辣椒可增加新陈代谢并有助于血液循环和脂肪分解，所以辣椒被用作减肥食物。同样众所周知的是，辣椒的这些作用主要是由辣椒素成分的作用引起的。辣椒素具有引起灼热感和缓解疼痛的特征，其用途已扩展至镇痛药、运动霜等。同时，研究结果表明，灼热感不仅仅是一种感觉，而且还引起发热和脂肪分解，这已被相继公开。

当辣椒素被口服或施用于皮肤时，其通过刺激分布在舌头和皮肤中的被称为瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)的受体来引起发热。在这个过程中，它会燃烧褐色脂肪和米色脂肪。当辣椒素刺激TRPV1时，该信号通过交感神经传递，刺激β-肾上腺素以激活解偶联蛋白1(UCP1)褐色脂肪组织和米色脂肪组织，从而引起发热。也就是说，仅产生热能而不产生动能，并且在该过程中，发生脂肪分解和脂肪燃烧。

由于经济发展引起的生活水平的提高，食品文化被西方化，超重人数急剧增加，消脂注射方法得到广泛应用。为了减少皮下脂肪，已经进行用于注射氨茶碱或异丙肾上腺素的方法作为消脂注射，因为这种成分(其最初为哮喘药)具有在注射该成分的局部区域通过刺激β-肾上腺素受体来引起脂肪分解的性质。然而，这种注射有一个问题，在注射过程中可能发生过敏反应或不良反应，例如青肿、瘙痒、热感、癫痫等，并且价格昂贵。

目前，已有许多抗肥胖药物(antiobestic drug)在销售。第2002-20305号和第2005-81984号韩国公开申请提出苹果、酸奶、葡萄、麦芽、发芽糙米、豆类、发酵豆酱(Cheonggukjang)等作为减肥食品用于正餐代用品，以控制和预防肥胖。许多人，特别是女性，对减肥非常感兴趣。减肥食品已经以许多不同形式出售，例如口服药物、饮料、食品、乳膏等。虽然辣椒素和咖啡因是众所周知的脂肪分解物质，但口服吸收可能会被灭活，因为活性成分在肝或胃中被降解或代谢，或过量摄入可能会导致不良副作用。施用乳膏或凝胶的方法降低了效果的连续性。

近来，直接施用于并附着在皮肤的贴剂型产品已经迅速发展。第1417952号韩国专利公开了一种贴剂型产品技术，标题为“使用皮肤温度敏感性水凝胶以增强局部脂肪代谢的贴剂及其制备方法”，其中无纺布的一个表面通过胶水被固定在聚氨酯薄膜的一个表面上，并且水凝胶被施用到无纺布的另一个表面上。然而，这种传统技术的问题在于：

首先，水凝胶是由于使用纯净水而含有大量水分的产品。因此，打开产品后，由于水分在空气中蒸发，因此产品失去功能，并仅在短时间内有效。换句话说，产品不能在一定时间或更长的时间内持续释放活性成分。此外，每个产品需要密封包装以防止水分的蒸发。而且，由于无纺布的与粘附在皮肤上的面相反的表面涂覆有聚氨酯或与薄膜胶合以防止水分的蒸发，这种不必要的结构是不经济的。

第二，由于活性成分需要在短时间内被吸收，因此产品必须包括与活性成分没有直接关系的其他成分，如吸收剂。换句话说，需要加入诸如氢氧化钠的成分用于凝胶的溶胶化，并且需要加入诸如丁二醇或EDTA二钠的成分以增强皮肤的吸收。