[发明专利]异戊酰紫草素及其在制备协同抗耐药金葡菌药物中的用途

说明书

本发明属医药技术领域。涉及异戊酰紫草素及其在制药中的新用途，具体涉及一种从新疆紫草中分离得到的化合物异戊酰紫草素及其在制备协同抗耐药金葡菌药物中的用途。本发明涉及的化合物结构式如式(I)所示，经体外协同抗菌测试和体内动物实验验证，所述异戊酰紫草素与诺氟沙星联用协同抑制耐药金葡菌SA1199B引起的感染；异戊酰紫草素与硫酸链霉素联用协同抑制耐药金葡菌RN4220引起的感染。

技术领域

本发明属医药技术领域，涉及异戊酰紫草素及其在制药中的新用途，具体涉及一种从新疆紫草中分离得到的化合物异戊酰紫草素及其在制备协同抗耐药金葡菌药物中的用途。

背景技术

半个多世纪的临床应用实践证实了抗生素是有效控制感染性疾病的药物，并且仍然是现代医学最重要的发现之一。然而，抗生素的过度和无限制使用，增强了对细菌的选择性生存压迫，导致抗生素耐药性的发生。研究显示，细菌获得和传递耐药遗传因素的能力，同时加剧了全球耐药性问题。抗生素耐药性被世界卫生组织认为是治疗感染性疾病的最大威胁。寻找克服耐药问题的新抗菌药物一直是制药工业的首要研究课题。据报道，十九世纪60年代以后新类型抗生素发现的速度显著降低，在2003-2012的九年中只有6个新的抗生素被FDA批准上市，而且这些药物在较短的时间内出现耐药性。

耐药菌引起的感染成为医药领域乃至社会中日益严重问题，其已成为治疗感染性疾病的最大威胁，抗生素发现的速度已经跟不上细菌耐药发展的速度；包括中草药的植物通常为新的化学成分的重要来源，在这大量未开发的资源中发现新的治疗药物具有相当大的潜力，因此，从中药或者植物中发现抑制细菌耐药机制的活性药物，是解决耐药问题的重要方向之一。

中药紫草是新疆紫草(A.euchroma)或内蒙紫草(A.guttata)的干燥根，始记载于2000年前的中医药典籍《神农本草经》。紫草是一种著名的中药，自古以来用于治疗皮疹、天花、黄疸、烫伤、湿疹以及便秘等。新疆紫草(Arnebia euchroma(Royle)Johnst)，是紫草属中的代表植物，药理学研究表明紫草具有杀菌、抗炎和抗肿瘤等药理作用。

基于现有技术的现状，本申请的发明人拟提供新的中药或者植物中的抑制细菌耐药的活性药物，具体涉及一种从新疆紫草中分离得到的化合物异戊酰紫草素及其在制备协同抗耐药金葡菌药物中的用途。

与本发明相关的现有技术有，

[1].Russell,A.D.Biocide use and antibiotic resistance:the relevanceof laboratory findings to clinical and environmental situations[J].LancetInfectious Diseases,2003,3(12):794-803.

[2].Stewart,P.S.Mechanisms of antibiotic resistance in bacterialbiofilms[J].International Journal of Medical Microbiology,2002,292(2):107-113.

[3].Oluwatuyi,M.,G.W.KaatzS.Gibbons.Antibacterial and resistancemodifying activity of Rosmarinus officinalis[J].Phytochemistry,2004,65(24):3249-3254.

[4].Nascimento,G.G.F.,J.Locatelli,P.C.FreitasG.L.Silva.Antibacterialactivity of plant extracts and phytochemicals on antibiotic-resistantbacteria[J].Brazilian Journal of Microbiology,2000,31(4):247-256.