[发明专利]一种化橘红提取物及其在制备抗癌药物中的应用

说明书

本发明涉及药物化学技术领域，具体公开了一种化橘红提取物及其在制备抗癌药物中的应用。所述提取物包含如下有效成分：川陈皮素、山奈酚以及野漆树苷，各成分的重量百分比为：川陈皮素30～40％；山奈酚20～30％；野漆树苷20～30％。本发明所述的化橘红提取物有效成分以及含量明确，抗肝癌效果显著。

技术领域

本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种化橘红提取物及其在制备抗癌药物中的应用。

背景技术

化橘红，即化州橘红，来源本品为芸香科植物化州柚或柚的未成熟或近成熟的干燥外层果皮。具有化痰止咳、治疗风寒咳嗽的作用。

肝癌即肝脏恶性肿瘤，可分为原发性和继发性两大类。原发性肝脏恶性肿瘤起源于肝脏的上皮或间叶组织，前者称为原发性肝癌，是我国高发的，危害极大的恶性肿瘤。

现有抗癌报道中多以化橘红药材作为其中一味药材来治疗癌症，并无单独使用化橘红有效部位作为抗癌药物的报道。如专利申请号为201310669278.3的一种治疗肺癌的中药组合物以及申请号为201510164588.9的用于治疗肺癌的中药，其中均以化橘红药材作为其中一味药材来治疗癌症。

因此，以化橘红为基础，研究一种抗癌效果好的抗癌药物具有广阔的市场前景。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是，为了克服现有技术中对化橘红中抗癌成分的不足，提供一种化橘红提取物，所述的化橘红提取物具有非常显著的抗癌效果。

本发明所要解决的上述技术问题，通过以下技术方案予以实现：

一种化橘红提取物，包含如下有效成分：川陈皮素、山奈酚以及野漆树苷。

优选地，所述的化橘红提取物，包含如下重量百分比的有效成分：川陈皮素30～40％；山奈酚20～30％；野漆树苷20～30％。

上述化橘红提取物的制备方法，包含如下步骤：

(1)取化橘红，用乙醇加热回流提取，浓缩提取液得化橘红乙醇提取物；

(2)将化橘红乙醇提取物加水溶解成悬浊液，先用石油醚萃取，弃去石油醚萃取物，再用乙酸乙酯萃取，浓缩乙酸乙酯萃取物得化橘红萃取物；

(3)将化橘红萃取物经硅胶柱层析富集有效成分即得化橘红提取物。

优选地，步骤(1)中所述的乙醇为体积分数为80～100％的乙醇水溶液；所述的乙醇的用量与化橘红的用量比为8～15mL:1g；所述的加热回流提取的时间为1～3h。

优选地，步骤(2)中先用与悬浊液等体积的石油醚萃取1～3次，弃去石油醚萃取物，再用与悬浊液等体积的乙酸乙酯萃取1～3次，浓缩乙酸乙酯萃取物得化橘红萃取物。

优选地，步骤(3)中硅胶柱层析富集有效成分的具体方法为：将化橘红萃取物上硅胶柱，先用体积比为90:10～87:13的溶剂A和溶剂B组成的混合溶剂体系进行洗脱除杂；然后再用体积比为82:18～80:20的溶剂A和溶剂B组成的混合溶剂体系进行洗脱并收集洗脱部位，即得化橘红有效部位；所述的溶剂A为氯仿，溶剂B为甲醇；

体积比为90:10～87:13的溶剂A和溶剂B组成的混合溶剂体系的用量为硅胶柱柱体积的3～5倍；体积比为82:18～80:20的溶剂A和溶剂B组成的混合溶剂体系的用量为硅胶柱柱体积的5～8倍。

优选地，步骤(3)中硅胶柱层析富集有效成分的具体方法为：将化橘红萃取物上硅胶柱，先用体积比为87:13的溶剂A：溶剂B组成的混合溶剂体系进行洗脱除杂；然后再用体积比为82:18的溶剂A：溶剂B组成的混合溶剂体系进行洗脱并收集洗脱部位，即得化橘红有效部位；所述的溶剂A为氯仿，溶剂B为甲醇；