[发明专利]一类青藤碱衍生物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201710659442.0 | 申请日： | 2017-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN107337672B | 公开（公告）日： | 2019-05-28 |
| 发明（设计）人： | 赵长琦;张辰;崔冬梅 | 申请（专利权）人： | 北京师范大学 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08;A61K31/53;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅;吴爱琴 |
| 地址： | 100088 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 青藤碱衍生物 制备 人胃癌细胞株 甲氧基 真核生物肿瘤细胞 人肺癌细胞株 治疗肿瘤药物 增殖抑制剂 人胎盘 癌细胞 可用 绒毛 预防 应用 | ||
1.一种青藤碱衍生物，其结构式如式I所示：
式I中，R为H、3,4-二氯、2,4-二氯、2-氯、4-氟、3,4-二甲氧基、2-甲基、3-氯或4-甲氧基。
2.制备权利要求1中式I所示青藤碱衍生物的方法，包括：
使式III所示二酮类底物及式II所示酰肼类底物与醋酸铵反应，得到式I所示的青藤碱衍生物；
式II中，R为H、3,4-二氯、2,4-二氯、2-氯、4-氟、3,4-二甲氧基、2-甲基、3-氯或4-甲氧基。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：所述方法中，式III所示二酮类底物及式II所示酰肼类底物与醋酸铵的摩尔比依次为1：0.5-2.0：5.0-20.0；
所述反应在乙酸中进行；
所述反应在微波作用下进行；
所述反应的温度为80-150度，时间可为1-15min。
4.权利要求1中式I所示的青藤碱衍生物在下述方面的应用：
1)在制备真核生物肿瘤细胞增殖抑制剂中的应用；
2)在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的应用；
所述真核生物为哺乳动物；
所述肿瘤细胞为癌细胞；所述癌细胞为胃癌细胞、肺癌细胞和胎盘绒毛癌细胞；
所述肿瘤为癌，所述癌为胃癌、肺癌和胎盘绒毛癌。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于：所述胃癌细胞为人胃癌细胞株SGC-7901或人胃癌细胞株HGC-27；
所述肺癌细胞为人肺癌细胞株H446；
所述胎盘绒毛癌细胞为人胎盘绒毛癌细胞Bewo。
6.一种真核生物肿瘤细胞增殖抑制剂或预防和/或治疗肿瘤的药物，
所述真核生物为哺乳动物；
所述肿瘤细胞为胃癌细胞、肺癌细胞和胎盘绒毛癌细胞；
所述肿瘤为癌；所述癌为胃癌、肺癌和胎盘绒毛癌；
其包含权利要求1中式I所示的青藤碱衍生物。
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