[发明专利]青藤碱衍生物及其制备方法与应用

说明书

本发明提供一种青藤碱衍生物，其结构式如式I所示：R具体可为H、4‑羟基，2,3‑二羟基，2‑羟基或2‑乙酰氧基。所述青藤碱衍生物可用于制备真核生物肿瘤细胞增殖抑制剂或制备预防和/或治疗肿瘤药物。本发明提供的青藤碱衍生物对人胃癌细胞株、人肺癌细胞株、人胃癌细胞株及人胎盘绒毛癌细胞有明显的抑制作用。

技术领域

本发明属于药物化学领域，具体涉及青藤碱衍生物及其制备方法与应用。

背景技术

青藤碱具有抗炎、免疫、镇痛、降压、抗心律失常等多种生理活性，用于治疗类风湿性关节炎及心律失常等疾病。已开发青藤碱衍生物主要具有镇痛，抗炎及免疫抑制等作用。

发明内容

本发明的目的之一是提供一种青藤碱衍生物。

本发明所提供的青藤碱衍生物，其结构式如式I所示：

上述式I中，R具体可为H、4-羟基，2,3-二羟基，2-羟基或2-乙酰氧基。

上述式I所示的青藤碱衍生物是按照包括下述步骤的方法制备得到的：

使式III所示二酮类底物及式II所示酰肼类底物与醋酸铵反应，得到上述式I所示的青藤碱衍生物；

式II中，R具体可为H、4-羟基，2,3-二羟基，2-羟基或2-乙酰氧基。

上述方法中，式III所示二酮类底物及式II所示酰肼类底物与醋酸铵的摩尔比依次可为1：0.5-2.0：5.0-20.0，具体可为1:1:10。

所述反应在乙酸中进行。

所述反应在微波作用下进行。

所述反应的温度可为80-150度，具体可为120度；时间可为1-15min，具体可为5min、7min。

本发明的另一目的是提供上述式I所示的青藤碱衍生物的应用。

本发明所提供的式I所示的青藤碱衍生物的应用是其在下述方面的应用：

1)在制备真核生物肿瘤细胞增殖抑制剂中的应用；

2)在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的应用。

上述应用中，所述真核生物为哺乳动物；

所述肿瘤细胞为癌细胞；

所述癌细胞可为胃癌细胞、肺癌细胞和胎盘绒毛癌细胞；

所述胃癌细胞具体可为人胃癌细胞株SGC-7901或人胃癌细胞株(HGC-27)；所述肺癌细胞具体可为人肺癌细胞株(H446)；所述胎盘绒毛癌细胞具体可为人胎盘绒毛癌细胞(Bewo)。

所述肿瘤为癌；所述癌为胃癌、肺癌和胎盘绒毛癌。

本发明还提供一种真核生物肿瘤细胞增殖抑制剂或预防和/或治疗肿瘤药物，其包含式I所示的青藤碱衍生物。

本发明提供一种新型的青藤碱衍生物及其制备方法，该工艺反应条件温和，操作方便，成本低，有着广泛的工业应用前景。本发明所提供的青藤碱衍生物显示一定的抗人胎盘绒毛癌、抗人胃癌和抗人肺癌活性，为新药筛选及开发奠定了基础，具有较好的实用价值。

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明进行说明，但本发明并不局限于此。

下述实施例中所使用的实验方法如无特殊说明，均为常规方法；下述实施例中所用的试剂、材料等，如无特殊说明，均可从商业途径得到。