[发明专利]丙酸氟替卡松鼻喷雾剂及其制备方法

说明书

一种丙酸氟替卡松鼻喷雾剂及其制备方法，涉及医药领域，丙酸氟替卡松鼻喷雾剂按质量百分数计主要由以下原料制得：0.03％～0.1％丙酸氟替卡松；3％～8％葡萄糖；1％～1.5％悬浮剂；0.01％～0.04％苯扎氯铵；0.001％～0.005％吐温80；余量为注射用水，该丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的有机辅料含量少，副作用小。丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的制备方法是将悬浮剂、丙酸氟替卡松、吐温80和注射用水，多次搅拌剪切得到混悬液；将苯扎氯铵、葡萄糖，加入到注射用水中，搅拌至完全溶解，得到溶液；将溶液过滤，并转移至混悬液中，加注射用水至全量，搅拌剪切，冷却，调节pH，该制备工艺简单，易于工业化生产。

技术领域

本发明涉及医药领域，且特别涉及一种丙酸氟替卡松鼻喷雾剂及其制备方法。

背景技术

过敏性鼻炎，也称变应性鼻炎(allergic rhinitis，AR)是指特应性个体接触变应原后主要由IgE介导的介质(主要是组胺)释放，并有多种免疫活性细胞和细胞因子等参与的鼻黏膜非感染性炎性疾病，临床出现打喷嚏、清水样涕、鼻塞、鼻痒等，可伴有眼痒、结膜充血等眼部症状，体征常见鼻黏膜苍白、水肿、鼻腔水样分泌物，根据患者症状严重程度，以及是否影响生活质量(包括睡眠、日常生活、工作和学习)，将AR分为轻度和中重度。AR发病率居高不下，特别是在城市或发达国家发病率较高，考虑与居住环境过于清洁和外部生活环境日益污染有关。

近年来，丙酸氟替卡松喷雾剂被广泛应用于治疗AR。丙酸氟替卡松虽然是雄甾烷类化合物，但是它对糖皮质激素受体具有高度的选择性而且其雄激素活性可以忽略。同时，丙酸氟替卡松具有高亲脂性，其半衰期长达8～12小时，属于长效糖皮质激素抗炎药物。丙酸氟替卡松经系统吸收的倾向很小，且代谢物对甾体受体不具有活性。

另外，鼻喷剂是鼻腔给药系统的一种，是不含抛射剂、仅通过雾化装置借助压缩空气产生的动力使药液雾化并喷出的一种剂型。鼻腔喷雾剂给药时药液直接均匀地分布到鼻腔黏膜上，药物的弥散度和分散面积较广泛，不像滴鼻剂那样需依液滴的流动逐渐分布到黏膜上去，故可减少药液的用量并不需头部后仰。因此不仅给药方便，而且不会出现药液流至咽喉部产生苦味(此对幼儿用药尤为重要)或药液吸人气管带来并发症。

由于丙酸氟替卡松的溶解性所限，生物利用度低，现有技术所涉鼻喷雾剂大多含较多有机辅料，导致副作用大，而且其制备工艺复杂，不利于工业化生产。

发明内容

本发明的目的在于提供一种丙酸氟替卡松鼻喷雾剂，其有机辅料含量少，副作用小。

本发明的另一目的在于提供一种丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的制备方法，制备工艺简单，易于工业化生产。

本发明解决其技术问题是采用以下技术方案来实现的。

本发明提出一种丙酸氟替卡松鼻喷雾剂，其主要由以下原料制成，按质量百分数计，原料包括：

进一步地，在本发明较佳实施例中，所选用的丙酸氟替卡松中，至少90％的丙酸氟替卡松的粒径在5μm以下，其余的丙酸氟替卡松的粒径在8μm以下。

进一步地，在本发明较佳实施例中，悬浮剂包括微晶纤维素、羧甲基纤维素钠中的至少一种。

进一步地，在本发明较佳实施例中，原料还包括0.1％～0.5％的苯乙醇。

本发明提出一种丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的制备方法，其包括以下步骤：

按质量百分数计，称取1％～1.5％的悬浮剂、0.03％～0.1％的丙酸氟替卡松、0.001％～0.005％的吐温80和40％～60％的注射用水，进行多次搅拌剪切，得到混悬液；

称取0.01％～0.04％的苯扎氯铵、3％～8％的葡萄糖，加入到15％～25％的注射用水中，搅拌至完全溶解，得到溶液；