[发明专利]增效型甲氨基阿维菌素B1或B2的盐及制备方法和应用

说明书

本发明提供了一种增效型甲氨基阿维菌素B1或B2盐的化合物，其结构式分别为：其中R₁^‑为硫氰酸基及带有硫氰酸基的酸的酸根阴离子；巯酸及带有巯基的有机酸的酸根阴离子；带有硝基的苯甲酸或硫代苯甲酸的酸根阴离子；带有硝基的其他有机杂酸的酸根阴离子等中的一种。本发明中所提供的甲氨基阿维菌素B1或B2盐的化合物具有较高的杀虫活性，同时其环境相容性明显优于其他目前商品化的对照产品，且用量极少。

技术领域

本发明属于化学化工技术领域，涉及农药的制备，具体涉及增效型甲氨基阿维菌素B1或B2的盐及其制备方法和应用。

背景技术

默克公司开发了甲氨基阿维菌素B1，最初采用的是甲氨基阿维菌素B1盐酸盐的形式，但是甲氨基阿维菌素B1的盐酸盐不稳定，为此默克公司又将酒石酸的盐，柠檬酸的盐，磷酸的盐，乙酸的盐，硫酸的盐和苯甲酸的盐进行了对比实验，发现其苯甲酸盐的稳定性和实用效果最好并申请了专利。

甲氨基阿维菌素B1的苯甲酸盐作为人类发现的杀虫活性最高的物质被广泛使用，它具有超高效，低毒(制剂近无毒)，无残留，无公害等生物农药的特点，与阿维菌素比较首先杀虫活性提高了1—3个数量级，但是和其他农药的杀虫剂一样，在一些地方存在长时间使用，产生了极高的抗性。

发明内容

本发明为解决上述问题，提供了一种增效型甲氨基阿维菌素B1或B2的盐、制备方法及其在杀虫方面的应用。

本发明采用的技术方案为：一种增效型甲氨基阿维菌素B1或B2盐的化合物，所述甲氨基阿维菌素B1盐的化合物的结构式为：

所述甲氨基阿维菌素B2盐的化合物的结构式为：

其中R₁^-为硫氰酸基及带有硫氰酸基的酸的酸根阴离子；巯酸及带有巯基的有机酸的酸根阴离子；带有硝基的苯甲酸或硫代苯甲酸的酸根阴离子；带有硝基的其他有机杂酸的酸根阴离子；带有氰基的苯甲酸或硫代苯甲酸的酸根阴离子；带有氰基的其他有机杂酸的酸根阴离子；带三氟甲基或三氟甲氧基的苯甲酸或硫代苯甲酸的酸根阴离子；带三氟甲基或三氟甲氧基的有机杂酸的酸根阴离子；带有炔基的苯甲酸或硫代苯甲酸的酸根阴离子；带有炔基的有机杂酸的酸根阴离子；带有胺的苯甲酸或硫代苯甲酸的酸根阴离子；带有胺的有机杂酸的酸根阴离子；带有酰胺的苯甲酸或硫代苯甲酸的酸根阴离子；带有酰胺的有机杂酸的酸根阴离子；带有叔丁基的苯甲酸或硫代苯甲酸的酸根阴离子；带有叔丁基的有机杂酸的酸根阴离子；带有甲氧基或乙氧基的苯甲酸或硫代苯甲酸的酸根阴离子；带有甲氧基或乙氧基的有机杂酸的酸根阴离子；带有卤素的苯甲酸或硫代苯甲酸的酸根阴离子；带有卤素的有机杂酸的酸根阴离子；带有脒、肼、酰肼、胍、磺胺、磺酰胺、硫脲、叠氮的苯甲酸或硫代苯甲酸的酸根阴离子；带有脒、肼、酰肼、胍、磺胺、磺酰胺、硫脲、叠氮的有机杂酸的酸根阴离子；葡萄糖酸和葡萄糖苷酸的酸根阴离子；苯并结构的杂环在含O、S、N的有机酸的酸根阴离子或含有O、S、N的三元环、四元环、五元环、六元环的有机酸的酸根阴离子中的一种。

进一步地，所述R₁^-为巯基乙酸的酸根阴离子。

进一步地，所述甲氨基阿维菌素B1或B2盐的化合物可用于制备杀虫剂用来杀虫。

进一步地，所述杀虫剂包括甲氨基阿维菌素B1或B2盐的化合物、稀释剂和/或表面活性剂。

进一步地，所述甲氨基阿维菌素B1或B2盐的化合物占杀虫剂总重量百分比为0.01％-99.99％，优选为0.1％-90％。

进一步地，所述甲氨基阿维菌素B1或B2盐化合物制备的杀虫剂可以与其他杀虫剂、杀线虫剂混合使用包括但不限于卤代烃类、异硫氰酸酯类、有机磷类、氨基甲酸酯类和复合菌类等。