[发明专利]一类红霉素A-6,9-9,12-螺缩酮衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710675126.2 | 申请日： | 2017-08-09 |
| 公开（公告）号： | CN107365338B | 公开（公告）日： | 2021-03-19 |
| 发明（设计）人： | 不公告发明人 | 申请（专利权）人： | 西安世纪盛康药业有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;C07H1/00;A61K31/7048;A61P3/10;A61P1/14 |
| 代理公司： | 上海申浩律师事务所 31280 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 710065 陕西*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 红霉素 12 缩酮 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一类红霉素A-6,9-9,12-螺缩酮衍生物，其特征在于所述红霉素A-6,9-9,12-螺缩酮衍生物结构如式(Ⅱ)所示：
其中，R1～R5分别独立的选自H、C1～6烷基、卤素、氰基或硝基；所述卤素为氟、氯或溴；
或R3为其中n为0、1、2、3、4、5或6；R1、R2、R4、R5均为H。
2.一种制备如权利要求1所述的红霉素A-6,9-9,12-螺缩酮衍生物的方法，其特征在于包含如下步骤：
(1)红霉素A-6,9-9,12-螺缩酮与取代芳环苄卤化合物在碱、催化剂的存在下反应生成红霉素A-6,9-9,12-螺缩酮衍生物；
(2)按照常规方法制备为药学上可接受的盐的形式。
3.一种药物组合物，其含有如权利要求1所述的化合物及药学上可接受的赋形剂或载体，以及上述的化合物或其药学上可接受的无机或有机盐。
4.一种如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的无机或有机盐在制备治疗糖尿病药物中的应用。
5.一种红霉素A-6,9-9,12-螺缩酮衍生物化合物或其药学上可接受的无机或有机盐在制备治疗糖尿病药物中的应用， 所述化合物选自，RL-55302、RL-55304、RL-55305、RL-55306、RL-55307、RL-55308、RL-55309,RL-55311、RL-55315、RL-55316、RL-55317、RL-55318、RL-55319,RL-55321、RL-55322、RL-55323、RL-55324、RL-55325、RL-55326或RL-55327，它们的结构式如下：
6.根据权利要求4或5中任一项所述的应用，其特征在于，所述应用为在制备降低人体血糖药物中的应用。
7.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述应用为化合物RL-55302、RL-55304、RL-55305、RL-55306、RL-55307、RL-55308、RL-55309,RL-55311、RL-55315、RL-55316、RL-55317、RL-55318、RL-55319,RL-55321、RL-55322、RL-55323、RL-55324、RL-55325、RL-55326或RL-55327之一或其药学上可接受的无机或有机盐在制备治疗糖尿病药物中的应用。
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