[发明专利]一种含吡唑基取代的吡唑衍生物及其制备和用途

说明书

本发明属于农用除草剂领域，具体涉及一种含吡唑基取代的吡唑衍生物及其制备方法和用途。含吡唑基取代的吡唑衍生物如通式Ⅰ所示：(式中各基团定义见说明书)通式Ⅰ化合物具有很好的除草活性，杀草谱广泛，可以有效的控制更高叶龄的重要杂草，对栽培作物具有充分的安全性，在农业上可以作为除草剂。

技术领域

本发明属于农用除草剂领域，具体涉及一种含吡唑基取代的吡唑衍生物及其制备方法和用途。

背景技术

近年来，随着农用除草剂的广泛应用，杂草逐渐对用药产生抗性，另一方面，对高叶龄杂草和多年生杂草这些难防除的杂草具有充分效果的除草剂较少。

大量的吡唑类的化合物作为除草剂被广泛应用，例如：4-(2,4-二氯苯甲酰)-1,3-二甲基-5-吡唑基-对甲基苯磺酸酯，商品名为吡唑特；2-(4-(2,4-二氯-间-甲苯酰基)-1，3-二甲基吡唑-5-基氧)-4′-甲基苯乙酮，商品名为吡草酮；2-(4-(2,4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基吡唑-5-基氧)乙酰苯，商品名为苄草唑；这些吡唑类衍生物对大部分杂草有效，然而这些化合物对于杂草的防除效果并不总是完全令人满意。

专利文献WO9408999报道了一种吡啶吡唑环的化合物，1-(3-氯-4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基)-5-[甲基(丙-2-炔基)氨基]吡唑-4-甲腈，通用名为双唑草腈，对广泛杂草有效，但对高叶龄的稗草除草效果不理想。

发明内容

本发明的目的在于提供了一种含吡唑基取代的吡唑衍生物及其制备方法和用途。

为实现上述目的，本发明采用的技术方案如下：

一种含吡唑基取代的吡唑衍生物，如通式Ⅰ所示，

式中：

R1选自氢，卤素，氰基，硝基，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C2-C6烯氧基，C2-C6卤代烯氧基，C2-C6炔氧基，C2-C6卤代炔氧基，C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基；R2选自氢，C1-C6烷基。R3选自氰基，硝基，-CONH2，-COOH。

R4、R5可相同或不同，分别选自氢，C1-C6烷基，C3-C6环烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基或C1-C6卤代烷基磺酰基。

或者，R4，R5与N形成五元环、六元环或杂环。

R6选自氢，氨基，C1-C6烷基，C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基，未取代或被1-4个独立选自以下基团取代的苯基或杂芳基：卤素、CN、NO2、羟基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基。

n＝3，4，5。

本发明进一步优先的化合物为：通式Ⅰ中

R1选自氢，氟，氯，溴，氰基，硝基，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C2-C4烯氧基，C2-C4卤代烯氧基，C2-C4炔氧基，C2-C4卤代炔氧基，C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基。R2选自氢，C1-C4烷基。

R3选自氰基，硝基，-CONH2，-COOH。

R4、R5可相同或不同，分别选自氢，C1-C4烷基，C3-C6环烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基或C1-C4卤代烷基磺酰基。

或者，R4，R5与N形成五元环、六元环或杂环。