[发明专利]一种西他列汀的合成方法

权利要求书

1.一种式（1）化合物西他列汀的合成方法，其特征在于，由式（2）化合物作为起始原料，经下列一系列反应，最终制得式（1）化合物，即所述西他列汀：

。

2.根据权利要求1所述的西他列汀的合成方法，其特征在于，所述化合物（2）经不对称1，4-加成反应制得化合物（3）；最后化合物（3）经脱保护反应制得化合物（1），即所述西他列汀。

3.根据权利要求2所述的西他列汀的合成方法，其特征在于，所述化合物（2）的经不对称1，4-加成反应中：所述铑催化剂选自Rh₂(pfb)₄、Rh₂(OAc)₄、RhCl₃、Rh₂(OCOt-Bu)₄、扁桃酸铑、三氟乙酸铑和[Rh(cod)₂]BF₄中的任意一种；反应的溶剂为无水四氢呋喃、无水乙醚、无水甲基叔丁基醚、无水二氯甲烷、无水甲苯、无水叔丁基醚、无水2-甲基四氢呋喃、无水甲醇、无水乙醇、无水异丙醇、无水丙酮和无水乙腈中的一种或几种；反应的温度为20℃～80℃；所述化合物（2）与苄胺的摩尔比为1:（1～2.0）；反应的配体为：；所述配体与铑催化剂摩尔比为1；1～1.05；铑催化剂与化合物（2）摩尔比为1：100～1000。

4.根据权利要求2所述的西他列汀的合成方法，其特征在于，所述化合物（3）脱保护反应中：反应溶剂选自无水甲醇，无水乙醇，无水乙丙醇，无水乙腈，无水四氢呋喃和无水2-甲基四氢呋喃中的一种或者几种；反应温度为20～80℃；反应中所使用的催化剂选自Pd/C，Pt/C，Pd(OH)₂/C，Pd/Al₂O₃，Pd/CaCO₃和Pt/Al₂O₃中的一种或者几种。