[发明专利]阿西替尼在治疗鼻咽癌方面的应用

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域。更具体地，涉及阿西替尼（Axitinib）在治疗鼻咽癌方面的应用。

背景技术

鼻咽癌是我国恶性肿瘤之一，发病率为耳鼻咽喉恶性肿瘤之首。鼻咽癌大多对放射治疗具有中度敏感性，放射治疗是鼻咽癌的首选治疗方法。

但是，放射治疗可能会产生许多并发症：（1）全身反应：包括乏力、头晕、胃纳减退、恶心、呕吐、口中无味或变味、失眠或嗜睡等。个别患者可以发生血象改变，尤其是白细胞计数减少；（2）局部反应：包括皮肤、黏膜、唾液腺的反应；皮肤反应表现为干性皮炎甚或湿性皮炎，黏膜反应表现为鼻咽和口咽黏膜充血、水肿、渗出及分泌物积存等，少数患者腮腺照射2Gy后即可发生腮腺肿胀，当照射40Gy时，唾液分泌明显减少，同时口腔黏膜分泌增加，黏膜充血、红肿，患者口干，进干食困难；③放疗后退症：主要有颞颌关节功能障碍及软组织萎缩纤维化、放射性龋齿及放射性颌骨骨髓炎和放射性脑脊髓病，目前尚无逆转的妥善办法。

而且，临床上患者就诊时大多已属中晚期，对于较低分化癌、病程较晚以及放疗后复发的病例，虽经手术、放疗和化疗等鼻咽癌正规手段治疗后，也会常常发生复发和转移。

发明内容

本发明要解决的技术问题是克服现有鼻咽癌治疗技术的缺陷和不足，提供一种新的鼻咽癌治疗药物。本发明首次发现，阿西替尼能够显著抑制鼻咽癌移植瘤的生长，对鼻咽癌具有显著的疗效，可应用于鼻咽癌的防治方面。

本发明的目的是提供阿西替尼在治疗鼻咽癌方面的应用。

本发明上述目的通过以下技术方案实现：

本发明提供了阿西替尼在制备治疗鼻咽癌药物方面的应用。

具体优选地，所述治疗鼻咽癌药物是指抑制鼻咽癌生长的药物。

更具体地，所述抑制鼻咽癌生长是指抑制鼻咽癌细胞的生长。

另外，优选地，所述鼻咽癌为EBV阳性鼻咽癌。因为临床上98%以上的鼻咽癌患者均为EBV阳性，因此，本发明实验以EBV阳性鼻咽癌为例进行。

本发明还提供了一种治疗鼻咽癌的药物，该药物含有阿西替尼。

优选地，所述药物是指治疗EBV阳性鼻咽癌的药物。

另外，该药物还可以包括医学上可接受的辅料或载体，制备成不同的剂型，或与其他药物选择进行复配。

本发明具有以下有益效果：

本发明提供了阿西替尼的一种新用途，即在治疗鼻咽癌方面的应用。本发明首次研究发现，阿西替尼能够显著抑制鼻咽癌细胞移植瘤的生长，对鼻咽癌具有显著的疗效，在鼻咽癌的防治方面具有很好的应用前景。

而且，阿西替尼目前已经是一种临床用药，具有坚实的临床应用基础。

附图说明

图1为阿西替尼对血管内皮细胞成管的影响。

图2为阿西替尼对EBV阳性鼻咽癌细胞移植瘤大小的影响。

图3为阿西替尼对EBV阳性鼻咽癌细胞移植瘤影响的免疫组化结果。

具体实施方式

以下结合说明书附图和具体实施例来进一步说明本发明，但实施例并不对本发明做任何形式的限定。除非特别说明，本发明采用的试剂、方法和设备为本技术领域常规试剂、方法和设备。

除非特别说明，以下实施例所用试剂和材料均为市购。

经过发明人团队多年的实践工作发现，临床上98%以上的鼻咽癌患者均为EBV阳性，因此，以下实施例实验以EBV阳性鼻咽癌为例进行呈现。

实施例1 阿西替尼对血管内皮细胞成管的影响

1、实验材料

（1）药物：阿西替尼，其化学式为：C22H18N4OS，CAS号为：319460-85-0

（2）血管内皮细胞：人脐静脉内皮细胞（HUVEC）

（3）市购的matrigel基质胶。

2、实验分组

（1）对照组：空白对照，即HUVEC不经过任何药物处理。

（2）实验组：使用阿西替尼处理HUVEC。

3、血管形成实验检测阿西替尼对HUVEC成管的影响

（1）将Matrigel基质胶-20℃解冻后，取30μL平铺于96孔板中，放于37℃培养箱30min；

（2）将对数生长期的HUVEC细胞用胰酶消化后完全培养基重悬，取200μL（含5×10⁴细胞）均匀铺到96孔板中的Matrigel基质胶上；

（3）加入1000nM浓度的阿西替尼，37℃培养箱孵育12h。

（4）倒置显微镜情况细胞成管情况。

4、实验结果