[发明专利]具有抗菌活性的柱[5]芳烃类人工跨膜通道及其制备方法和应用有效
申请号: | 201710707669.8 | 申请日: | 2017-08-17 |
公开(公告)号: | CN108017690B | 公开(公告)日: | 2020-11-24 |
发明(设计)人: | 辛鹏洋;孙永慧;孔慧渊;蒋涛;董文佩;陈长坡;王志莹;王洁 | 申请(专利权)人: | 河南师范大学 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;C07K7/08;C07K1/107;A61K38/08;A61K38/10;A61P31/04 |
代理公司: | 新乡市平原智汇知识产权代理事务所(普通合伙) 41139 | 代理人: | 路宽 |
地址: | 453007 河*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 抗菌 活性 芳烃 人工 通道 及其 制备 方法 应用 | ||
1.具有抗菌活性的柱[5]芳烃类人工跨膜通道,其特征在于其结构通式为:
其中R为多肽侧链,该多肽侧链的多肽序列为:
Val-Gly-Ala-D-Leu-Trp-D-Leu-Trp-Gly-COOH;
Val-Gly-Ala-D-Val-Trp-D-Leu-Trp-D-Leu-Trp-Gly-COOH;
Val-Gly-Ala-D-Val-Val-D-Val-Trp-D-Leu-Trp-D-Leu-Trp-Gly-COOH;
Val-Gly-Ala-D-Leu-Ala-D-Val-Val-D-Val-Trp-D-Leu-Trp-D-Leu-Trp-Gly-COOH;
Val-Gly-Ala-D-Leu-Ala-D-Val-Val-D-Val-Trp-D-Leu-Trp-D-Leu-Trp-D-Leu-Trp-Gly-COOH。
2.一种权利要求1所述的具有抗菌活性的柱[5]芳烃类人工跨膜通道的制备方法,其特征在于具体步骤为:将双炔基修饰的柱[5]芳烃类化合物、叠氮修饰的多肽类化合物、催化剂五水硫酸铜和抗坏血酸钠依次加入到反应容器中,再加入DMSO溶解,于室温反应至TLC监控原料反应完全后过滤,干燥,柱层析纯化得到目标产物具有抗菌活性的柱[5]芳烃类人工跨膜通道,制备过程中的反应方程式为:
3.根据权利要求2所述的具有抗菌活性的柱[5]芳烃类人工跨膜通道的制备方法,其特征在于:所述双炔基修饰的柱[5]芳烃类化合物、叠氮修饰的多肽类化合物、催化剂五水硫酸铜与抗坏血酸钠的投料摩尔比为8:25:0.8:4。
4.权利要求1所述的具有抗菌活性的柱[5]芳烃类人工跨膜通道在制备治疗或预防因细菌所致的病害药物中的应用,所述细菌为枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌或表皮葡萄球菌。
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