[发明专利]吡咯并三嗪类衍生物、其制备方法及其在医药上的用途在审
申请号: | 201710713815.8 | 申请日: | 2017-08-18 |
公开(公告)号: | CN109400610A | 公开(公告)日: | 2019-03-01 |
发明(设计)人: | 别平彦;关东亮;白骅;安泉林;曹琪;张磊涛 | 申请(专利权)人: | 浙江海正药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/53;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 318000 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯并三嗪 制备 可药用 抑制剂 治疗剂 应用 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐:
其中:
E选自氢原子或
环A选自环烷基、杂环基、芳基或杂芳基;优选为芳基;更优选为苯基;
W和Q各自独立地选自C和N,但两者不同时为C;W和Q优选为N;
D选自化学键、-(亚烷基)-、-(亚烯基)-、-(亚炔基)-、-(亚环烷基)-、-(亚杂环基)-、-C(O)-、-O-、-S-、-S(O)-、-SO2-、-NR6-、-O-(亚烷基)-、-(亚烷基)-O-、-NR6-C(O)-、-C(O)-NR6-、-(亚烷基)-NR6-、-NR6-(亚烷基)-、-NR6-C(O)-(亚烷基)-、-C(O)-NR6-(亚烷基)-、-NR6-SO2-、-SO2-NR6-、-NR6-SO2-(亚烷基)-和-SO2-NR6-(亚烷基)-;其中所述的亚烷基、亚烯基、亚环烷基或亚杂环基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NR6R7、-C(O)NR6R7、-C(O)R8、-OC(O)R8、-S(O)pNR6R7或-NR6C(O)R7的取代基所取代;
R1和R3各自独立地选自氢原子、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、羟基、氰基、硝基、卤素或-NR6R7,其中所述的烷基、烷氧基、环烷基或杂环基任选进一步被一个或多个卤素所取代;R1和R3优选为氢原子;
R2和R5各自独立地选自氢原子、烷基、烷氧基、环烷基、羟基、氰基、硝基、卤素、杂环基、芳基、杂芳基、-NR6R7、-C(O)NR6R7、-C(O)R8、-OC(O)R8、-S(O)pNR6R7或-NR6C(O)R7,其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NR6R7、-C(O)NR6R7、-C(O)R8、-OC(O)R8、-S(O)pNR6R7或-NR6C(O)R7的取代基所取代;
R4选自烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自卤素、硝基、氰基、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-OR8、-NR6R7、-C(O)NR6R7、-C(O)R8、-OC(O)R8、-S(O)pNR6R7或-NR6C(O)R7的取代基所取代;
R6、R7和R8各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NR9R10、-C(O)NR9R10、-C(O)R11、-C(O)OR11、-OC(O)R11、-S(O)pNR9R10或-NR9C(O)R10的取代基所取代;
或者,R6和R7与相连接的N原子一起形成一个4~8元杂环基,其中4~8元杂环内含有一个或多个N、O、S(O)p原子,并且4~8元杂环上任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、-NR9R10、-C(O)NR9R10、-C(O)R11、-C(O)OR11、-OC(O)R11、-S(O)pNR9R10或-NR9C(O)R10的取代基所取代;
R9、R10和R11各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羧基或羧酸酯基的取代基所取代;
m选自1,2,3,4或5;
n选自1,2,3或4;且
p选自0,1或2。
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