[发明专利]卤代三氟甲基吡咯衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710716742.8 | 申请日： | 2017-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN108047114B | 公开（公告）日： | 2021-05-25 |
| 发明（设计）人： | 肖元晶;黄超乾;曾雨;程化毓;胡岸靖;张俊良 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07D207/34 | 分类号： | C07D207/34;C07D409/04;C07D405/08;C07D409/06;C07D207/33;C07D207/333;C09K11/06 |
| 代理公司： | 上海蓝迪专利商标事务所(普通合伙) 31215 | 代理人： | 徐筱梅;张翔 |
| 地址： | 200241 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 卤代三氟 甲基 吡咯 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一类卤代三氟甲基吡咯衍生物的制备方法，所述衍生物为：4-三氟甲基-3-碘代吡咯衍生物，具有式(Ⅳ)结构：
或者所述衍生物为：4-三氟甲基-3,5-二溴代吡咯衍生物，具有式(Ⅴ)结构：
其特征在于，该制备方法具体为：2-三氟甲基-1,3-共轭烯炔类化合物与脂族伯胺类化合物发生分子间氢胺化反应，然后在N-碘代丁二酰亚胺即NIS或者N-溴代丁二酰亚胺即NBS的作用下发生亲电环化和氧化反应，经淬灭、萃取、浓缩、柱层析得到所述的4-三氟甲基-3-碘代吡咯衍生物或4-三氟甲基-3,5-二溴代吡咯衍生物；具体合成路线如式(1)和式(2)所示：
其中，R1为芳基或杂芳基；R2为烷基、芳烷基或杂芳烷基；
反应在室温条件下，反应时间为12～24小时；
所述含2-三氟甲基-1,3-共轭烯炔类化合物、伯胺类化合物、NBS或者NIS的摩尔比为3-三氟甲基-1,3-共轭烯炔类化合物︰伯胺类化合物︰NBS或NIS＝1︰3︰4。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲醇，其用量为6.0～8.0mL/mmol 2-三氟甲基-1,3-共轭烯炔类化合物。
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