[发明专利]槐黄酮G在制备抗耐药菌药物中的应用

说明书

本发明属于药学技术领域，涉及中草药苦豆子中分离得到的化合物槐黄酮G(Sophoraflavanone G)在制备抗耐药菌药物中的应用，本发明中，经对于含有NorA耐药外泵基因的耐氟喹诺酮类耐药金黄色葡萄球菌株SA1199B实验显示，槐黄酮G与抗生素诺氟沙星配伍时能使诺氟沙星的最低抑菌浓度值降低16倍；本发明中槐黄酮G能使诺氟沙星的用药量减少到该种抗生素单独抑菌用量的1/16，经动物体内抗菌实验验证，槐黄酮G与抗生素诺氟沙星联用具有协同抗耐药金葡菌感染作用。本发明的化合物槐黄酮G可用于制备抗生素诺氟沙星增效药物。

技术领域

本发明属药学技术领域，涉及化合物槐黄酮G的药物新用途，具体涉及化合物槐黄酮G(Sophoraflavanone G)在制备抗耐药菌药物中的应用，尤其是槐黄酮G与抗生素联合在制备抗耐氟喹诺酮类耐甲氧西林金黄色葡萄球菌药物中的应用。

技术背景

据报道，耐药菌引起的感染日益严重，抗生素耐药性被世界卫生组织认为是治疗感染性疾病的最大威胁，其中，耐甲氧西林金黄葡萄球菌(Methicillin-ResistantStaphylococcus aureus，MRSA)是医院内最常见的感染病菌之一。

现有技术公开了诺氟沙星属氟喹诺酮类抗生素，二十世纪八十年代中后期开始用于临床。不容忽视的是，包括诺氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素药物存在着严重的毒副作用和药物不良反应，但因为该类抗生素对革兰氏阳性菌，尤其是金黄色葡萄球菌，具有较强的抑制作用而产生显著的尿道、呼吸道等抗感染效果，至今仍用于临床治疗。

研究显示，药物的毒性与其使用剂量有直接关系，因此，如果能够利用现有抗生素在产生同样的抗菌效果前提下而降低其使用剂量，将可以在达到耐氟喹诺酮金葡菌临床治疗效果的情况下，降低诺氟沙星的毒副作用，从而实现更高的用药安全性；有研究报道，金葡菌对氟喹诺酮类抗生素也已经产生了耐药性，但诺氟沙星作为经典抗生素药物，其生产成本低，如果在抗菌药物制造中，通过形成药物组合物对诺氟沙星进行再利用，则有利于增强其抗感染治疗效果，降低其毒副作用和患者治疗成本。

天然产物作为新的化学实体的重要来源，为寻找和发现抗菌增敏剂提供了宝贵资源。中草药苦豆子是豆科槐属植物，根和全草皆可入药，主要分布于中国北方的荒漠、半荒漠地区。传统功效具有清热燥湿、止痛、杀虫的作用，现代药理学研究表明苦豆子具有抗病毒、抗炎和抗肿瘤等药理作用。

基于现有技术的现状，本申请的发明人拟选择具有NorA外泵基因的MRSA细菌株作为外泵抑制剂的筛选靶标作为重要途径，寻找具有外泵抑制作用的抗耐药金葡菌抗生素增敏剂，具体涉及提供槐黄酮G在制备抗耐药菌药物中新的药用用途。

与本发明相关的现有技术有，

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