[发明专利]经呼吸递送活性剂的组合物及相关方法和系统

权利要求书

1.一种可以通过定量吸入器递送的药物组合物，所述药物组合物包含：

含有药学上可接受的推进剂的悬浮介质，所述悬浮介质基本上不含有助溶剂和增溶剂；

多个活性剂颗粒，其中所述多个活性剂颗粒包含甘罗溴铵或其药学上可接受的盐；以及

多个可吸入的悬浮颗粒，所述悬浮颗粒包含在所述推进剂中基本上不可溶的干燥微粒状的磷脂颗粒，其中，所述干燥微粒状的磷脂颗粒包含多孔微观结构，并且所述多个悬浮颗粒的总质量超过所述活性剂颗粒的总质量。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述甘罗溴铵药学上可接受的盐选自氟化物、氯化物、溴化物、碘化物、硝酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、丙酸盐、丁酸盐、乳酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、苹果酸盐、马来酸盐、琥珀酸盐、苯甲酸盐、对氯苯甲酸盐、二苯基乙酸盐或三苯基乙酸盐、邻羟基苯甲酸盐、对羟基苯甲酸盐、1-羟基萘基-2-羧酸盐、3-羟基萘基-2-羧酸盐、甲磺酸盐及苯磺酸盐。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述甘罗溴铵药学上可接受的盐是溴化3-[(环戊基-羟苯乙酰基)氧]-1,1-二甲基吡咯烷。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述甘罗溴铵活性剂颗粒包含在悬浮介质中并且其存在的浓度足以使定量吸入器的每次启动作用产生在2μg至200μg之间的递送剂量。

5.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述甘罗溴铵的浓度在0.04mg/ml至2.25mg/ml之间。

6.根据权利要求1所述的药物组合物，其中按体积计至少90％的甘罗溴铵活性剂颗粒具有7μm或更小的光学直径。

7.根据权利要求1所述的药物组合物，其中按体积计至少50％的甘罗溴铵活性剂颗粒具有5μm或更小的光学直径。

8.根据权利要求1所述的药物组合物，其进一步包含多个活性剂颗粒，所述多个活性剂颗粒含有福莫特罗或其药学上可接受的盐。

9.一种可以通过定量吸入器递送的药物组合物，所述药物组合物包含：

含有药学上可接受的推进剂的悬浮介质，所述悬浮介质基本上不含有助溶剂和增溶剂；

多个活性剂颗粒，其中所述多个活性剂颗粒包含福莫特罗或其药学上可接受的盐的；以及

多个可吸入的悬浮颗粒，所述悬浮颗粒包含在推进剂中基本上不可溶的干燥微粒状磷脂颗粒，其中，所述干燥微粒状磷脂颗粒包含多孔微观结构，并且多个悬浮颗粒的总质量超过所述活性剂颗粒的总质量。

10.根据权利要求9所述的药物组合物，其中福莫特罗药学上可接受的盐选自盐酸、氢溴酸、磺酸、磷酸、富马酸、马来酸、乙酸、乳酸、柠檬酸、酒石酸、抗坏血酸、琥珀酸、戊二酸、葡萄糖酸、丙三羧酸、油酸、苯甲酸、对甲氧基苯甲酸、水杨酸、邻或对羟基苯甲酸、对氯苯甲酸、甲烷磺酸、对甲苯磺酸及3-羟基-2-萘羧酸盐。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，其中福莫特罗药学上可接受的盐是富马酸福莫特罗。

12.根据权利要求9所述的药物组合物，其中所述福莫特罗活性剂颗粒包含在组合物中并且其存在的浓度足以使定量吸入器的每次启动作用产生在1μg至30μg之间的递送剂量。

13.根据权利要求9所述的药物组合物，其中所述福莫特罗活性剂颗粒包含在组合物中并且其存在的浓度足以使定量吸入器的每次启动作用产生高达30μg的递送剂量。

14.根据权利要求9所述的药物组合物，其中所述组合物中包含的福莫特罗的浓度为0.01mg/ml至1mg/ml之间。