[发明专利]环状聚己内酯-聚乙二醇两亲性嵌段共聚物及制备和应用有效

专利信息
申请号: 201710724727.8 申请日: 2017-08-22
公开(公告)号: CN107383377B 公开(公告)日: 2020-08-04
发明(设计)人: 张正彪;陈未;朱秀林;朱健;周年琛;张伟;潘向强 申请(专利权)人: 苏州大学
主分类号: C08G81/00 分类号: C08G81/00;C08G63/91;C08G63/08;A61K47/34
代理公司: 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 代理人: 杨慧林
地址: 215000 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 环状 内酯 聚乙二醇 两亲性嵌段 共聚物 制备 应用
【权利要求书】:

1.一种环状聚己内酯-聚乙二醇两亲性嵌段共聚物,其特征在于,其结构式如下:

其中,n=10-100,m=20-200。

2.根据权利要求1所述的环状聚己内酯-聚乙二醇两亲性嵌段共聚物,其特征在于:所述环状聚己内酯-聚乙二醇两亲性嵌段共聚物中,n与m的数值比为1-5:2。

3.根据权利要求1或2所述的环状聚己内酯-聚乙二醇两亲性嵌段共聚物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

将两端以炔基封端的环状聚己内酯与一端以叠氮基团封端的聚乙二醇混合,通过CuAAC法,二者反应后得到所述环状聚己内酯-聚乙二醇两亲性嵌段共聚物。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:反应在铜盐的催化作用下进行,所述铜盐为硫酸铜、溴化铜和溴化亚铜中的一种或几种。

5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述两端以炔基封端的环状聚己内酯的制备方法包括以下步骤:

(1)将己内酯开环聚合,得到两端以羟基封端的聚己内酯;

(2)利用两端以炔基封端的酸酐将所述两端以羟基封端的聚己内酯转变为两端以炔基封端的聚己内酯;

(3)所述两端以炔基封端的聚己内酯在配体、催化剂的作用下,与两端以叠氮基团封端的小分子反应,再与所述两端以炔基封端的酸酐继续反应,得到所述两端以炔基封端的环状聚己内酯。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:在步骤(3)中,所述配体为N,N,N',N”,N”-五甲基二亚乙基三胺、4,4′-二甲基-2,2′-联吡啶(dMbpy)、2,2′-联吡啶(bpy)、4,4′-二(5-壬基)-2,2′-联吡啶(dNbpy)中的一种或几种。

7.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述一端以叠氮基团封端的聚乙二醇的制备方法包括以下步骤:

将聚乙二醇单甲醚的端羟基转变为磺酰氯基团,然后利用叠氮化物将磺酰氯基团转变为叠氮基团,得到所述一端以叠氮基团封端的聚乙二醇。

8.权利要求1或2所述的环状聚己内酯-聚乙二醇两亲性嵌段共聚物作为药物载体的应用。

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