[发明专利]EPPT多肽-聚乙二醇-磷脂复合膜材料、其制备方法及主动靶向脂质体递药系统和应用有效
| 申请号： | 201710729051.1 | 申请日： | 2017-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN107550864B | 公开（公告）日： | 2020-12-18 |
| 发明（设计）人： | 俸灵林;李芳;薛嫚;朱芷涵;曾佳;潘峰;张婷;贺婉红;林胜祥;陈建兴 | 申请（专利权）人： | 科笛生物医药（上海）有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/42 | 分类号： | A61K47/42;A61K9/127;A61K47/24;A61K47/10;A61K45/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海德禾翰通律师事务所 31319 | 代理人： | 侯莉 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | eppt 多肽 聚乙二醇 磷脂 复合 材料 制备 方法 主动 靶向 脂质体 系统 应用 | ||
1.一种EPPT多肽-聚乙二醇-脂质复合膜材料，其特征在于，所述膜材料为EPPT多肽以其自身肽链中2位上的半胱氨酸与马来酰亚胺-聚乙二醇-脂质偶联形成的共聚物，其中，所述EPPT多肽与所述马来酰亚胺-聚乙二醇-脂质的摩尔比为1:1，所述EPPT多肽的氨基酸序列为：
Tyr-Cys-Ala-Arg-Glu-Pro-Pro-Thr-Arg-Thr-Phe-Ala-Tyr-Trp-Gly。
2.根据权利要求1所述的EPPT多肽-聚乙二醇-脂质复合膜材料，其特征在于，所述聚乙二醇的重均分子量为400-8000。
3.根据权利要求2所述的EPPT多肽-聚乙二醇-脂质复合膜材料，其特征在于，所述聚乙二醇的重均分子量为2000-3500。
4.根据权利要求1所述的EPPT多肽-聚乙二醇-脂质复合膜材料，其特征在于，所述脂质为磷脂酰乙醇胺。
5.权利要求1至4中任一项所述的EPPT多肽-聚乙二醇-脂质复合膜材料的制备方法，其特征在于：
将EPPT多肽溶解于磷酸缓冲液中，将马来酰亚胺-聚乙二醇-脂质溶解于二甲基甲酰胺中；将上述两种溶液混合搅拌，室温下避光反应；对反应产物进行纯化、冷冻干燥，即得到EPPT多肽-聚乙二醇-脂质复合膜材料。
6.一种主动靶向脂质体递药系统，其特征在于，含有权利要求1至5中任一项所述的EPPT多肽-聚乙二醇-脂质复合膜材料。
7.权利要求6所述的主动靶向脂质体递药系统在制备抗肿瘤靶向药物中的应用。
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述靶向药物为靶向抗肿瘤药物，所述肿瘤为上皮细胞腺癌。
9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述上皮细胞腺癌为乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、结肠直肠癌、胃癌、肺癌或前列腺癌。
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