[发明专利]阿哌沙班衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201710733736.3 | 申请日： | 2017-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN107400131B | 公开（公告）日： | 2021-03-12 |
| 发明（设计）人： | 陈国良;包雪飞;周启璠;刘子奥;高勋 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/496;A61P7/02 |
| 代理公司： | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿哌沙班 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【权利要求书】：
1.如通式(Ⅰ)所述的阿哌沙班衍生物或其药学上可接受的盐：
其中：
2.一种药物组合物，包含权利要求1所述的阿哌沙班衍生物或其药学上可接受的盐。
3.一种药物制剂，其特征在于，包含权利要求1所述的阿哌沙班衍生物或其药学上可接受的盐。
4.一种药物制剂，其特征在于，包含权利要求2所述的药物组合物。
5.权利要求1所述的阿哌沙班衍生物或其药学上可接受的盐在制备抗凝血药物中的应用。
6.权利要求2所述的组合物在制备抗凝血药物中的应用。
7.权利要求3或4所述的药物制剂在制备抗凝血药物中的应用。
8.如权利要求1所述的阿哌沙班衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，以对硝基苯胺为起始原料，与5-溴戊酰氯通过酰胺化环合一锅煮反应得到化合物II，II与五氯化磷进行α位活泼氢的双氯代得到化合物III，III与吗啉进行缩合-消除反应得到化合物IV；IV与化合物V环合消除反应得到化合物VI，VI经锌和冰醋酸还原得到化合物VII，VII再经一次酰胺化环合得到中间体VIII。然后以VIII与相应试剂反应得到目标衍生物；
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