[发明专利]一种盐酸环苯扎林舌下片及其制备方法

说明书

本发明涉及一种盐酸环苯扎林舌下片及其制备方法，属于药物制剂领域。本发明的盐酸环苯扎林舌下片优选包含盐酸环苯扎林25％，稀释剂40％，崩解剂20％，矫味剂3％，本发明采用特殊的重量比为3:2:5的蔗糖、乳糖和甘露醇作为稀释剂，以及微晶纤维素10‑20％和羧甲基纤维素钙C 10‑20％作为崩解剂，由此制备的舌下片崩解能够满足时限要求，采用舌下片的新颖形式，在服用时至于口腔使其崩解服用，配合优选的薄荷香精，能够增强消费者的用药感受，质量稳定，效果显著。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种盐酸环苯扎林舌下片及其制备方法。

背景技术

在生活节奏越来越快的现代社会，腰酸背痛是常见的疾病之一，人们一般都以休息的方式对待，然而休息并不能解决根本问题，疼痛症状会日益加重，直到痛到让你根本无法工作，不但花费大比医疗费用，而且长期和大量的误工会影响社会生产总值。

急性疼痛指疼痛时间少于3个月的后背、下背疼痛，最初的感觉为肌肉痉挛，肌肉酸痛，局部活动受限，症状一般持续几周，影响日常生活质量和工作效率，如果治疗不当，会逐渐转化为慢性疼痛，进一步恶化，情况会更加严重。因为肌肉的协调失常，常造成脊柱功能恶化，而且时间可能极为漫长而不易被人警觉，一开始不一定会痛，常常只有不正常的位移感觉，也因不易察觉，当机体感觉有疼痛症状时，往往已经是积劳成疾的地步，大多已经有一定的伤害产生。而且如果继续忽略病情，耽误治疗，初期的病理变化进一步发展，可能会造成严重的脊柱损害(椎间盘突出、脊柱滑脱、椎间板退化)和骨盆腔疾病等严重的后果，影响站立和活动，被迫长期卧床。

目前，中国繁荣的经济发展前景同时带动了意识形态领域的进展，健康已经成为一种时尚，腰酸腿痛已经不在单纯是劳累的代名词，更多的人将其列入就医的原因之一，希望通过有效的药物或者治疗缓解症状，提高生活质量，同时防患与未然，告别亚健康状态，保持健康的体质。而目前医疗市场并未适应这种新的趋势，对于背痛的治疗还限于休息和物理治疗的范畴，开发确切疗效的中枢性肌肉松弛性药物有较好前景。

盐酸环苯扎林(Cyclobenzaprine hydrochloride)，化学名为5-(3-二甲氨基亚丙基)-二苯并[a，e]环庚三烯盐酸盐，结构式如下所示：

盐酸环苯扎林最早由Merk公司研制开发，1978年，盐酸环苯扎林片在美国上市，规格为5mg、10mg，用于缓解急性疼痛性肌肉骨骼疾病伴随的肌肉痉挛，目前仍是美国最常用的肌肉松弛剂之一，在国内尚未上市。盐酸环苯扎林缓释剂于2007年8月首次获美国FDA批准上市，为美国FDA批准的唯一一个每日给药一次的肌松药，作为休息和理疗的辅助治疗，用于缓解急性、疼痛性肌肉骨骼疾病相关的肌肉痉挛及其伴随的疼痛、触痛和活动受限等症状或体征，临床应用多年，安全有效。

本发明即是为了弥补现有技术的不足，提供一种新型的盐酸环苯扎林制剂。

发明内容

本发明的目的即是提供一种新型的安全有效，质量稳定，效果显著的盐酸环苯扎林舌下片剂及其制备方法。

本发明解决该技术问题的技术方案是：

一种盐酸环苯扎林舌下片，由包括以下重量百分比的组分制备而成：盐酸环苯扎林20-30％，稀释剂40-50％，崩解剂20-40％，矫味剂2-5％，香精适量，防腐剂适量，蒸馏水适量。各组分的重量百分比优选为：盐酸环苯扎林23-28％，稀释剂43-46％，崩解剂22-38％，矫味剂3-5％。进一步优选为：盐酸环苯扎林25％，稀释剂40％，崩解剂20％，矫味剂3％。

所述稀释剂由蔗糖、乳糖和甘露醇组成，其重量比为3:2:5。

所述崩解剂包括微晶纤维素10-20％和羧甲基纤维素钙C 10-20％。

所述矫味剂和香精可选择本领域常用的组分，矫味剂包括阿司帕坦，糖精钠，山梨醇等，香精包括橙子香精，薄荷香精等。