[发明专利]人参二醇皂苷Rb组分在制备防治疼痛药物中的应用

说明书

本发明提供一种人参二醇皂苷Rb组分在制备防治疼痛药物中的应用，所述药物以人参二醇皂苷Rb组分为唯一活性成分或活性成分之一，所述疼痛包括炎症性疼痛和神经痛，Rb组分包括人参皂苷Rb₁、Rb₂、Rb₃、Rc和Rd，这五种人参二醇皂苷的总含量占Rb组分的50～98％。当Rb组分为药物的活性成分之一时,其它活性成分包括降糖药或抗癌药效确切但具有神经毒副作用的抗癌药。Rb组分对代谢网络的调控以及维持稳态的作用可与降糖药控制血糖水平的作用形成协同作用，从而能更加全面、系统地治疗糖尿病，可全面提高糖尿病患者的功能状态和生活质量。本发明药物不仅可更好的治疗疼痛，而且可填补全球预防疼痛无药可用的空白。

技术领域

本发明属医药领域，涉及人参二醇皂苷Rb组分(后简称Rb组分)在制备减轻疼痛，特别是防治各种病因引起的神经病理性疼痛的药物中的应用。

技术背景

躯体感觉神经末梢的感受器(包括温度感受器、机械性刺激感受器、化学感受器等伤害型感受器)分布在皮肤、肌肉、关节、筋膜等，可感受局部有害刺激并向脊髓发送信号，而后此信息被传递给大脑进行进一步的处理，最后产生痛觉。这类疼痛称为损伤性疼痛，包含临床多见的炎症性疼痛。众所周知，急性炎症状态下，外周组织释放的炎症因子刺激躯体感觉神经末梢导致急性炎性疼痛，而组织退化如关节炎和类风湿关节炎则常伴随着慢性炎性疼痛。还有一类给患者带来更大痛苦的疼痛即神经病理性疼痛也称神经痛(NeuropathicPain，NPP)，是由神经系统(包括外周纤维和中枢神经元)原发性损害和功能障碍所激发或引起的疼痛，包括外周神经痛和中枢神经性疼痛(由于脊髓和/或脑的病变或疾病引起)。多种侵犯神经系统疾病(包括自身免疫性疾病、炎症、第二信使系统或离子通道的病理状态)都会引起神经纤维或神经元功能损伤。在临床上，与神经疼痛相关的常见疾病包括带状疱疹后神经痛、三叉神经痛、神经根型颈椎病、糖尿病外周神经病变，艾滋病、麻风病、截肢、外周神经损伤疼痛、癌症(即癌性疼痛)，神经退化性疾病(多样硬化和帕金森氏病等)以及中风(即脑卒中后中枢性疼痛)(Nat Rev Dis Primers.)。神经痛表现为自发性疼痛、痛觉过敏、异常疼痛和感觉异常等临床特征，类型包括针刺样、电击样、烧灼样、撕裂样、刀割样疼痛等，往往伴随有睡眠障碍、焦虑、抑郁等症状，因此严重影响患者生活质量和生理功能的发挥。

慢性疼痛发病率高、危害大，是一个日益严重的全球性健康问题。慢性疼痛包括组织损伤后炎性疼痛(如关节炎)，癌性疼痛，神经病理性疼痛(Nat Rev Drug Discov.；Science.)。目前，慢性疼痛影响到全球30％的成年人(Nat Rev Dis Primers.)。我国至少有1亿以上疼痛患者；据2011年一个医学研究所的报道，三个美国人中就有一个受到慢性疼痛的折磨，这个比例要高于受到心脏病、癌症和糖尿病的总和；在欧洲，慢性疼痛的发生率为25-30％(BMJ.)。据估计，在澳大利亚和新西兰，慢性疼痛影响到400万人。而其中神经病理性疼痛影响总人口的7％-10％，占到了各类慢性疼痛的30％以上。据统计，在德国40％的慢性疼痛患者至少经历神经病理性疼痛的一些特性(如烧灼感、麻木和刺痛感)。估计中国约有1600万神经病理性疼痛患者。腰椎和颈椎神经根疼痛可能是慢性神经病理性疼痛的最常见的原因。(Nat RevDis Primers.)