[发明专利]复合纳米脂质给药系统及其对妇科肿瘤的治疗作用有效
申请号: | 201710740039.0 | 申请日: | 2017-08-23 |
公开(公告)号: | CN109419773B | 公开(公告)日: | 2022-06-17 |
发明(设计)人: | 李鹤;沈鸣;茹丹;刘欢;熊霄源;刘蕾;付豪;段友容 | 申请(专利权)人: | 上海交通大学医学院附属仁济医院;上海市肿瘤研究所 |
主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;A61K47/24;A61K47/28;A61K31/337;A61K31/7105;A61K48/00;A61K45/06;A61P35/00 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 马思敏;陆凤 |
地址: | 200001 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 复合 纳米 系统 及其 妇科 肿瘤 治疗 作用 | ||
1.一种复合纳米脂质给药系统,其特征在于,包括:(a) 作为第一活性成分的紫杉醇;(b)作为第二活性成分的靶向抑制性miRNA,并且所述的靶向抑制性miRNA为miR-124;和(c)脂质材料,其中,所述的脂质材料选自下组:卵磷脂、脑磷脂、mPEG-PE、mPEG-DPPE、mPEG-HA-PC,或其组合;
并且所述组分(a)、(b)和(c)形成一复合脂质体,并且所述复合脂质体的平均粒径为10-1000nm;
其中,所述的第一活性成分与第二活性成分之比为1-20mg:5-50 nmol,
其中,所述的复合纳米脂质给药系统是加入钙磷复合制成的钙磷复合纳米脂质给药系统。
2.如权利要求1所述的复合纳米脂质给药系统,所述的第一活性成分的含量为0.05-10mg/ml,并且第二活性成分的含量为0.5-10 nmol/ml。
3.如权利要求1所述的复合纳米脂质给药系统,所述的第一活性成分与第二活性成分之比为2-15mg:10-40nmol。
4.如权利要求1所述的复合纳米脂质给药系统,其特征在于,所述的miR-124的序列为uaaggcacgcggugaaugcc。
5.如权利要求1所述的复合纳米脂质给药系统,其特征在于,所述的复合纳米脂质给药系统还包括选自下组的第三活性成分:雷公藤甲素、姜黄素、或其组合。
6.如权利要求5所述的复合纳米脂质给药系统,其特征在于,所述的雷公藤甲素和姜黄素两者的重量比为0.10-0.50:10-100。
7.如权利要求1所述的复合纳米脂质给药系统,其特征在于,所述的脂质材料选自下组:mPEG-PE、mPEG-DPPE、mPEG-HA-PC,或其组合。
8.如权利要求1所述的复合纳米脂质给药系统,其特征在于,所述的复合脂质体的平均粒径为30-800nm。
9.如权利要求1所述的复合纳米脂质给药系统,其特征在于,所述的第一活性成分与第二活性成分之比为5-10mg:20-40nmol。
10.如权利要求5所述的复合纳米脂质给药系统,其特征在于,在所述复合纳米脂质给药系统中,雷公藤甲素浓度为0.10-0.50ng/ml;和姜黄素的浓度为10-100ng/ml。
11.如权利要求1所述的复合纳米脂质给药系统,其特征在于,所述的mPEG的分子量为400-10000。
12.一种如权利要求1所述的复合纳米脂质给药系统的用途,其特征在于,用于制备用于治疗癌症的药物,所述的癌症为乳腺癌。
13.一种制备如权利要求1所述的复合纳米脂质给药系统的方法,其特征在于,所述方法包括:
(i) 提供(a) 作为第一活性成分的紫杉醇; (b)作为第二活性成分的靶向抑制性miRNA;和(c) 脂质材料;以及
(ii) 将所述组分(a)、(b)和(c)进行复合,从而形成含复合脂质体的复合纳米脂质给药系统,其中,所述复合脂质体的平均粒径为10-1000nm,
其中,在步骤(ii)中,包括:脂质材料包裹所述活性成分,制成复合脂质体,然后再加入钙磷复合,制成复合纳米脂质给药系统。
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