[发明专利]十一酸睾酮缓释药物组合物、其制备方法及用途

权利要求书

1.一种十一酸睾酮混悬液，其包含十一酸睾酮、稳定剂和水，其中：

所述十一酸睾酮的含量为10％－50％(g/ml)；

所述十一酸睾酮的粒径满足：D10为0.2－0.5μm，D50为1.0－1.3μm，D90为2.2－6.0μm；

所述稳定剂包括第一稳定剂和第二稳定剂，并且所述十一酸睾酮与所述稳定剂的重量比为(1－20)：(1－20)，其中，

所述第一稳定剂为大豆卵磷脂，

所述第二稳定剂为多库酯钠；并且

所述第一稳定剂与第二稳定剂的重量比为(1－10)：(1－20)。

2.根据权利要求1所述的十一酸睾酮混悬液，其特征在于如下的(1)至(5)项中的任意一项或者多项：

(1)所述十一酸睾酮的含量为10％－30％(g/ml)；

(2)所述D10为0.2－0.3μm；

(3)十一酸睾酮与稳定剂的重量比为(1－15)：(1－15)；

(4)所述第一稳定剂与第二稳定剂的重量比为(1－5)：(1－20)；

(5)所述十一酸睾酮混悬液还包含抑菌剂和/或pH调节剂。

3.根据权利要求2所述的十一酸睾酮混悬液，第(2)项中，所述D10为0.2－0.25μm。

4.根据权利要求2所述的十一酸睾酮混悬液，第(3)项中，十一酸睾酮与稳定剂的重量比为(1－15)：(1－10)。

5.根据权利要求2所述的十一酸睾酮混悬液，第(3)项中，十一酸睾酮与稳定剂的重量比为(1－10)：(1－3)。

6.根据权利要求2所述的十一酸睾酮混悬液，第(4)项中，第一稳定剂与第二稳定剂的重量比为(1－5)：(1－10)。

7.根据权利要求2所述的十一酸睾酮混悬液，第(4)项中，第一稳定剂与第二稳定剂的重量比为(1－2)：(1－5)。

8.根据权利要求1或2所述的十一酸睾酮混悬液，其包含如下配比的组分：

9.根据权利要求1或2所述的十一酸睾酮混悬液，其包含如下配比的组分：

10.一种十一酸睾酮冻干制剂，其由权利要求1至9中任一权利要求所述的十一酸睾酮混悬液经冻干制得。

11.根据权利要求10所述的十一酸睾酮冻干制剂，其中，冻干保护剂选自葡萄糖、甘露醇、蔗糖、乳糖中的一种或多种。

12.根据权利要求11所述的十一酸睾酮冻干制剂，其中，冻干保护剂的用量为固含量的10％－40％。

13.根据权利要求11所述的十一酸睾酮冻干制剂，其中，冻干保护剂的用量为固含量的10％－30％。

14.根据权利要求11所述的十一酸睾酮冻干制剂，其中，冻干保护剂的用量为固含量的15％－25％。

15.一种制备权利要求1至9中任一权利要求所述的十一酸睾酮混悬液的方法，包括下述步骤：

(1)将第一稳定剂、第二稳定剂和水混合均匀，得到第一混合物；

(2)将十一酸睾酮加入到步骤(1)中的第一混合物中，得到第二混合物；

(3)将第二混合物分散均匀；

(4)通过高压均质机将步骤(3)的产物进行均质。

16.根据权利要求15所述的制备方法，其中，步骤(3)中，通过分散乳化均质机将第二混合物分散均匀。