[发明专利]一种不对称烯丙基化反应合成手性N1 有效
| 申请号： | 201710756439.0 | 申请日： | 2017-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN107474017B | 公开（公告）日： | 2020-07-10 |
| 发明（设计）人： | 郭海明;梁磊;谢明胜;王东超;王海霞;牛红英;张齐英;渠桂荣 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D239/54 | 分类号： | C07D239/54;C07B53/00;B01J31/24 |
| 代理公司： | 青岛致嘉知识产权代理事务所(普通合伙) 37236 | 代理人： | 庞庆芳 |
| 地址： | 453000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 不对称 丙基 反应 合成 手性 base sup | ||
【权利要求书】：
1.一种不对称烯丙基化反应合成手性N1-烯丙基嘧啶的方法，其特征在于，包括如下步骤：以N3-保护嘧啶1和消旋的烯丙基碳酸酯2为原料，加入1,2-二氯乙烷，在铑催化剂和手性配体存在下，反应得到手性N1-烯丙基嘧啶3，反应方程式如下：
所述手性N1-烯丙基嘧啶3具体结构及对应N3-保护嘧啶1和消旋的烯丙基碳酸酯2如下：
所述铑催化剂选自[Rh(COD)Cl]2；所述手性配体选自DTBM-Segphos或DTBM-MeOBIPHEP；所述嘧啶1、烯丙基碳酸酯2、[Rh(COD)Cl]2和手性配体的摩尔比为1:2:0.03:0.06。
2.根据权利要求1中一种不对称烯丙基化反应合成手性N1-烯丙基嘧啶的方法，其特征在于：反应温度选自50-100℃。
3.根据权利要求1中一种不对称烯丙基化反应合成手性N1-烯丙基嘧啶的方法，其特征在于：整个反应过程需要在惰性气体保护下操作。
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