[发明专利]α-炔基取代醚类化合物的合成方法

权利要求书

1.制备α‐炔基取代醚类化合物I的方法，

其中，R基选自氢、甲基、卤代基，且R基取代于苯环的邻、间、对位，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

(1)将丙炔酸Ia与取代碘苯Ib在1,8‐二氮杂二环十一碳‐7‐烯(DBU),四三苯基膦钯的作用下，制备取代苯丙炔酸Ic的步骤，

(2)将取代苯丙炔酸Ic与对溴苯酚Id在N,N'‐二环己基碳酰亚胺(DCC),4-二甲氨基吡啶(DMAP)的作用下，制备取代苯丙炔酸对溴苯酯Ie的步骤，

(3)将取代苯丙炔酸对溴苯酯Ie与四氢呋喃If在碳酸铯，叔丁基过氧化氢作用下，制备最终产物α‐炔基取代醚类化合物I的步骤,

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，丙炔酸Ia的摩尔量相当于取代碘苯Ib摩尔量的1.2当量；1,8‐二氮杂二环十一碳‐7‐烯的摩尔量相当于取代碘苯Ib摩尔量的2.4当量；四三苯基膦钯的摩尔量相当于取代碘苯Ib的2.5mol％；反应时间为至少12h，反应温度为20～30℃。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(2)中，取代苯丙炔酸Ic的摩尔量相当于对溴苯酚Id摩尔量的1.1当量；N,N'‐二环己基碳酰亚胺的摩尔量相当于对溴苯酚Id摩尔量的1.5当量；4-二甲氨基吡啶的摩尔量相当于对溴苯酚Id摩尔量的0.1当量；反应时间为至少12h，反应温度为20～30℃。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(3)中，碳酸铯的摩尔量相当于取代苯丙炔酸对溴苯酯Ie摩尔量的2.0当量；叔丁基过氧化氢的摩尔量相当于取代苯丙炔酸对溴苯酯Ie摩尔量的2.0当量；四氢呋喃If的摩尔量相当于取代苯丙炔酸对溴苯酯Ie摩尔量的0.065～0.067mol/L；反应在氮气保护下进行，反应时间为8～12h，反应温度为室温。