[发明专利]1-芳基-1H-吡啶[3;4-b]吲哚-3-羧酸甲酯的手性拆分有效
| 申请号： | 201710786391.8 | 申请日： | 2017-09-04 |
| 公开（公告）号： | CN107501261B | 公开（公告）日： | 2019-05-03 |
| 发明（设计）人： | 杨维清;杨梓轩;于委东;胡颖;蔡美娇;谢川;任川洪 | 申请（专利权）人： | 西华大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610039 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 芳基 吡啶 吲哚 羧酸 手性 拆分 | ||
【权利要求书】：
1.一类含两个手性中心的1-芳基-1H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-羧酸甲酯非对映异构体的拆分方法，特征在于以如下式所示具体结构作为手性拆分试剂，其中1-芳基-1H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-羧酸甲酯非对映异构体及手性拆分试剂结构式如下，式中R1=芳基：
具体拆分方法为：将合成得到的待拆分混合物与强酸性的手性拆分试剂在溶液溶中进行酸碱中和反应，利用溶解性差异在一定温度下结晶，手性拆分试剂与其中一个异构体的盐大量析出，抽滤得到该手性拆分试剂与其中一个异构体的盐的晶体；然后再将该晶体溶解在水溶液中，用碱性水溶液，将该晶体解离，溶剂萃取得到待拆分混合物其中一个异构体，水溶液酸化回收拆分试剂。
2.权利要求1所述拆分方法中，其特征是结晶温度为5-50℃。
3.权利要求1所述拆分方法中，其特征是萃取溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯中的任一种。
4.权利要求1所述拆分方法中，其特征是碱性水溶液为氢氧化钠水溶液、氢氧化钾水溶液、碳酸钾水溶液中的任一种。
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