[发明专利]一种PD-L1的抑制剂及其制备方法在审
| 申请号： | 201710794378.7 | 申请日： | 2017-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN109453154A | 公开（公告）日： | 2019-03-12 |
| 发明（设计）人： | 许杰;姚晗;王焕彬;李楚舒;章瑶;石虎兵;房静远;陈萦晅 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学医学院附属仁济医院 |
| 主分类号： | A61K31/20 | 分类号： | A61K31/20;A61P35/00;A61P37/04 |
| 代理公司： | 上海旭诚知识产权代理有限公司 31220 | 代理人： | 郑立 |
| 地址： | 200001 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 胎牛血清 培养基 棕榈酸 细胞膜 抑制肿瘤细胞 表达量 浓缩液 肿瘤免疫力 激活T细胞 癌细胞膜 免疫应答 生物医学 药学研究 肿瘤细胞 抑制剂 调控 应用 | ||
1.一种抑制PD-L1蛋白质表达量和减少PD-L1蛋白质在细胞膜定位分布的制剂，其特征在于，包含摩尔浓度为10uM～100uM的2-溴棕榈酸。
2.根据权利要求1所述制剂，其特征在于，包含以下组分：摩尔浓度为10uM～100uM的2-溴棕榈酸、胎牛血清；
其中，所述胎牛血清的重量百分含量为5％～20％。
3.根据权利要求2所述制剂，其特征在于，包含以下组分：摩尔浓度为25uM～80uM的2-溴棕榈酸、重量百分含量为5％～20％的胎牛血清、培养基。
4.根据权利要求3所述制剂，其特征在于，
所述2-溴棕榈酸的摩尔浓度为50uM～80uM；优选50uM；
所述胎牛血清的重量百分含量为10％～20％；
所述培养基为DMEM培养基或RPMI1640培养基。
5.一种抑制PD-L1蛋白质表达量和减少PD-L1蛋白质在细胞膜定位分布的制剂的制备方法，包括以下步骤：
步骤1、制备2-溴棕榈酸的浓缩液，分装冷冻；
步骤2、制备含有胎牛血清的培养基；
步骤3、将步骤1得到2-溴棕榈酸浓缩液加入到步骤2的含有胎牛血清的培养基中，得到抑制PD-L1蛋白质表达量和减少PD-L1蛋白质在细胞膜定位分布的制剂。
6.根据权利要求5所述方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤1、将2-溴棕榈酸溶解于溶剂中，制备2-溴棕榈酸的浓缩液，分装冷冻保存；
步骤2、将重量百分含量为10％～20％的胎牛血清加入培养基中，制备得到含有胎牛血清的培养基；
步骤3、将步骤1得到2-溴棕榈酸浓缩液加入到步骤2的含有重量百分含量10％～20％的胎牛血清的培养基中，得到抑制PD-L1蛋白质表达量和减少PD-L1蛋白质在细胞膜定位分布的制剂。
7.根据权利要求6所述方法，其特征在于，所述步骤1中，
所述溶剂为与水混溶的溶剂，选自乙醇、二甲基亚砜；
所述2-溴棕榈酸的浓缩液的摩尔浓度为10mM～200mM；优选80mM～150mM；最优选100mM；
所述冷冻保存的温度为-40℃～-100℃；优选-60℃～-80℃；最优选-80℃；
所述步骤2中，培养基为DMEM培养基或RPMI1640培养基。
8.权利要求1-4任一项所述抑制PD-L1蛋白质表达量和减少PD-L1蛋白质在细胞膜定位分布的制剂在制备PD-L1抑制制剂中的用途。
9.权利要求1-4任一项所述抑制PD-L1蛋白质表达量和减少PD-L1蛋白质在细胞膜定位分布的制剂在制备治疗与PD-L1抑制相关疾病中的用途。
10.一种治疗与PD-L1抑制相关疾病的方法，其包括向有需要的受试者施用有效量的权利要求1-4任一项所述抑制PD-L1蛋白质表达量和减少PD-L1蛋白质在细胞膜定位分布的制剂。
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