[发明专利]含原花青素益生元及其在肥胖及代谢综合征药物中的用途在审

专利信息
申请号: 201710794977.9 申请日: 2017-09-06
公开(公告)号: CN107375262A 公开(公告)日: 2017-11-24
发明(设计)人: 宁光;王卫庆;洪洁;刘瑞欣;王计秋;刘文 申请(专利权)人: 上海市内分泌代谢病研究所;上海交通大学医学院附属瑞金医院
主分类号: A61K31/352 分类号: A61K31/352;A61P3/00;A61P3/04;A61P3/10
代理公司: 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司31227 代理人: 曹莉
地址: 200025 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 花青素 益生元 及其 肥胖 代谢 综合征 药物 中的 用途
【说明书】:

技术领域

本发明涉及一种益生元组合物,具体涉及一种含原花青素的益生元及其在肥胖及代谢综合征药物中的用途。

背景技术

肥胖及超重已逐渐成为世界范围内公共健康问题。内脏脂肪异常堆积是肥胖的一个标志,内脏脂肪可以分泌释放多种促炎介质导致肥胖者体内慢性、低程度炎症;炎症又进一步损害糖代谢及脂代谢,最终出现胰岛素抵抗和代谢综合征表现。肥胖患者的内脏脂肪通常都会表现为巨噬细胞明显聚集,聚集的巨噬细胞能够分泌多种促炎因子,如TNF-α和IL-6等,它们都与异常代谢明确相关。脂肪细胞和巨噬细胞相互作用可以逐级放大炎症信号,最终共同导致局部或系统性炎症发生发展。

肠道菌群作为近年来新兴的研究领域,已经被广泛认可为影响肥胖等代谢性疾病发生发展的重要因素。因此,通过某些手段调控宿主肠道菌群,选择性刺激某一或某些菌生长可以起到改善代谢的作用。所以益生元已经成为预防或治疗肥胖及其相关代谢综合征的潜在方式。

原花青素广泛存在于葡萄籽等日常食物中,先前研究表明葡萄籽提取的原花青素(GSPE)具有较强的抗氧化作用,可以缓解心血管疾病或炎症等病理过程。通过对现有专利文献的检索发现,公开号为CN102600127A的专利文献公开了原花青素在制备或预防脂质代谢紊乱性疾病中的药物或保健食品中的应用。然而,其并未明确原花青素是如何调控脂质代谢的机理研究,仅仅是通过观察原花青素预防给药对大鼠脂质代谢紊乱模型的影响,得出其具有降低血脂、肝脂质及保肝作用的结论。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含原花青素益生元及其在肥胖及代谢综合征药物中的用途。本发明开拓性地第一次建立了GSPE与肠道菌群、炎症和代谢的关系,证明GSPE改善代谢的作用是依赖或部分依赖肠道菌群实现的;GSPE可作为一种全新的益生元,可用于改善宿主肥胖及代谢综合征。

本发明目的是通过以下技术方案来实现的。

第一方面,本发明涉及一种益生元组合物,所述益生元组合物以原花青素为主要活性组分。

优选的,所述原花青素调控肠道菌群结构,增加梭菌属XIVa,Rosrburia、Prevotella菌属丰度。

优选的,所述原花青素为葡萄籽提取原花青素。

第二方面,本发明涉及一种上述的益生元组合物在制备治疗或预防肥胖及代谢综合征药物中的用途。

优选的,所述原花青素通过全部或部分依赖调控肠道菌群来改善肥胖及代谢综合征。

优选的,所述治疗或预防肥胖及代谢综合征药物包括改善高脂饮食所诱导的炎症、脂质沉积、代谢紊乱和胰岛素敏感性中的一种或几种的药物。

优选的,所述治疗或预防肥胖及代谢综合征药物包括治疗或预防腹型肥胖或2型糖尿病的药物。

与现有技术相比,本发明具有如下有益效果:

本发明研究了葡萄籽提取原花青素(GSPE)通过调节肠道菌群构成减弱肥胖诱导的全身性及局部组织炎症,减少内脏脂肪堆积,及改善胰岛素敏感性的作用。在摄入GSPE的高脂小鼠体内厚壁菌门有下降趋势而变形菌门则大幅度增加。在属水平,摄入GSPE可以增加Clostridium XIVa,Rosrburia及Prevotella菌属等。重要的是,本发明发现在持续应用抗生素消除肠道菌群的作用后,摄入GSPE已经不再对肠道菌群产生影响,包括厚壁菌门、变形菌门、梭菌属等都未有差异;同时,抑制肠道菌群后,摄入GSPE也不再能够改善高脂饮食所诱导的炎症、脂质沉积及胰岛素敏感性等。这些证据表明本发明开拓性地第一次建立了GSPE与肠道菌群、炎症和代谢的关系,证明GSPE改善代谢的作用是依赖或部分依赖肠道菌群实现的;GSPE可作为一种全新的益生元,用于改善宿主肥胖及代谢综合征,特别是腹型肥胖及2型糖尿病。

附图说明

图1为实验总体设计方案;

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