[发明专利]番茄红素包合物及其制备方法及番茄红素包合物片剂、胶囊和颗粒

说明书

技术领域

本发明涉及制药领域，具体涉及一种番茄红素包合物及其制备方法及番茄红素包合物片剂、胶囊和颗粒。

背景技术

在制剂领域，对于提高难溶性药物溶解度及其生物利用度的方法有很多，如药物微粉化技术，表面活性剂的使用，固体分散技术，包合技术，微乳化和自微乳化技术，前体化合物等。包合技术是提高难溶性药物溶解度及溶出度较为常用且有效的方法之一。常规的制备包合物的方法有饱和水溶液法，研磨法，冷冻干燥发，喷雾干燥法等等。但是这些制备方法涉及到工业化或多或少都会有一些问题，例如有机溶剂的残留，工艺重现性差等。

番茄红素是植物中所含的类胡萝卜素，是在番茄，杏，番石榴，西瓜，番木瓜和粉红葡萄柚中发现的红色植物色素，是一种由11个碳-碳共轭双键和两个非共轭组成的直链型烯烃。番茄红素是亲脂性极强的类胡萝卜素(clog P>17)，不溶于水，番茄红素的多不饱和长直链型烯烃结构使其稳定性很差，容易发生顺反异构化和氧化降解，对光、热、氧极其敏感，大大限制了它的使用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种制备番茄红素包合物的方法，该方法可连续化加工，生产效率高，工艺重现性好。

本发明的另一目的在于提供一种制备番茄红素包合物，该包合物制备过程简单、溶出度高且溶出速率快。

本发明的另一目的在于提供一种番茄红素包合物片剂，该片剂溶出度高，有效提升番茄红素的生物利用度。

本发明的另一目的在于提供一种番茄红素包合物胶囊，该片剂溶出度高，有效提升番茄红素的生物利用度。

本发明的另一目的在于提供一种番茄红素包合物颗粒，该片剂溶出度高，有效提升番茄红素的生物利用度。

本发明解决其技术问题是采用以下技术方案来实现的：

本发明提出一种制备番茄红素包合物的方法，包括以下步骤：将番茄红素、载体和介导剂混合后进行热熔挤出。其中，番茄红素和载体质量比为1:10-60，介导剂的质量占番茄红素包合物的质量的 5-40％。

本发明还提出一种番茄红素包合物，其通过上述制备番茄红素包合物的方法制备得到。

本发明还提供一种番茄红素包合物片剂，其包括上述的番茄红素包合物。

本发明还提供一种番茄红素包合物胶囊，其包括上述的番茄红素包合物。

本发明还提供一种番茄红素包合物颗粒，其包括上述的番茄红素包合物。

本发明番茄红素包合物及其制备方法及番茄红素包合物片剂的有益效果是：本发明提供的番茄红素包合物溶出度以及溶解度良好，其生物利用度高且稳定性好而该工艺简单、重现性好，产品质量稳定。

附图说明

为了更清楚地说明本发明实施例的技术方案，下面将对实施例中所需要使用的附图作简单地介绍，应当理解，以下附图仅示出了本发明的某些实施例，因此不应被看作是对范围的限定，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他相关的附图。

图1为实验例1的DSC分析图谱；

图2为实验例2的傅里叶变换红外光谱分析图谱；

图3为实验例4的生物利用度测定的血药浓度-时间曲线。

具体实施方式

为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。

在本发明的描述中，需要说明的是，术语“第一”、“第二”等仅用于区分描述，而不能理解为指示或暗示相对重要性。

下面对本发明实施例的番茄红素包合物及其制备方法及番茄红素包合物片剂进行具体说明。

本发明实施例提供的一种制备番茄红素包合物的方法，包括以下步骤：

S1、混合；

将番茄红素、载体和介导剂进行混合，具体的混合方式采用现有的固固混合方式进行混合，且混合时没有特定的混合顺序，只需将番茄红素、载体和介导剂三种混合均匀即可。

进一步地，番茄红素和载体的质量比为1:10-60，介导剂的质量占番茄红素包合物的质量的5-40％。优选地，番茄红素和载体质量比为1:35-50，介导剂的质量占番茄红素包合物的质量的15-20％。番茄红素、载体和介导剂采用上述比例进行混合，保证后续热熔挤出时，载体能够对番茄红素进行充分的包裹，且保证包合物的结构的稳定性，也利于后续番茄红素从包合物内溶出，继而提升番茄红素的生物利用度。