[发明专利]一种含有托烷司琼的注射用组合物

权利要求书

1.一种含有托烷司琼的注射用组合物由主药成分托烷司琼，渗透压调节剂，缓冲剂，pH调节剂，注射用水组成，经过如下步骤进一步制备成注射剂：

1)取托烷司琼原料药，粉碎，备用；

2)取总体积80％的注射用水，依次溶解缓冲剂，渗透压调节剂；

3)取步骤2)所得溶液，加入步骤1)所得托烷司琼原料药粉末，搅拌，使溶解，得含药溶液①；

4)取步骤3)所得含药溶液①，添加注射用水至全量，调节pH值，得含药溶液②；

5)取步骤4)所得含药溶液②，以0.2％活性炭吸附热原，并过滤，得含药溶液③；

6)取步骤5)所得含药溶液③，灌装于中硼硅玻璃注射剂瓶中，加塞，扎铝盖，得托烷司琼注射液半成品；

7)取步骤6)所得托烷司琼注射液半成品，在121℃条件下，以流通蒸汽灭菌法，灭菌，使F0值大于8.0，得托烷司琼注射液成品；

其特征在于，所述缓冲剂为天冬氨酸及其钠盐，用量为2mg/ml-5mg/ml，最终制剂pH值为4.6-5.0。

2.如权利要求1所述含有托烷司琼的注射用组合物，其特征在于，所述粉碎的操作，为将原料药粉碎至细粉，即所得粉末能全部通过80目筛，并含能通过100目筛不少于95％的粉末。

3.如权利要求2所述含有托烷司琼的注射用组合物，其特征在于，所述渗透压调节剂为甘油，所述pH调节剂为盐酸或氢氧化钠。

4.如权利要求3所述含有托烷司琼的注射用组合物，其特征在于，所述注射液处方如下：

5.如权利要求3所述含有托烷司琼的注射用组合物，其特征在于，所述注射液处方如下：

6.如权利要求3所述含有托烷司琼的注射用组合物，其特征在于，所述注射液处方如下：

7.权利要求1-6任一含有托烷司琼的注射用组合物，其特征在于，所述托烷司琼为盐酸盐，枸橼酸盐，甲磺酸盐中的一种。

8.权利要求1-6任一含有托烷司琼的注射用组合物，其特征在于，所述注射液制备方法如下：

1)取托烷司琼原料药，粉碎至细粉，备用；

2)取总体积80％的注射用水，依次溶解天冬氨酸钠，甘油，0.1M HCl调节溶液pH值至4.6-5.0；

3)取步骤2)所得溶液，加入步骤1)所得托烷司琼原料药粉末，搅拌，使溶解，得含药溶液①；

4)取步骤3)所得含药溶液①，添加注射用水至全量，以0.1M HCl或NaOH水溶液调节pH值至4.6-5.0，得含药溶液②；

5)取步骤4)所得含药溶液②，以0.2％活性炭吸附热原，并过滤，得含药溶液③；

6)取步骤5)所得含药溶液③，灌装于中硼硅玻璃注射剂瓶中，加塞，扎铝盖，得托烷司琼注射液半成品；

7)所得托烷司琼注射液半成品，在121℃条件下，以流通蒸汽灭菌法，灭菌，使F0值大于8.0，得托烷司琼注射液成品。