[发明专利]南美蟛蜞菊花抗肿瘤提取物及其制备方法和用途

说明书

本发明公开了一种南美蟛蜞菊花抗肿瘤提取物及其制备方法和用途。该提取物是在南美蟛蜞菊花的干燥粉末中加入溶剂提取；提取液经过滤、减压浓缩得到总提取物，加水混悬，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，减压回收分别得到石油醚部分、乙酸乙酯部分和水溶解部分，所得石油醚部分包括1个桉烷型倍半萜内酯、5个对映贝壳杉烷型二萜类化合物、2个齐墩果烷型三萜、1个环阿尔廷烷型三萜、1个甾醇类化合物、2个二肽类化合物和1个咖啡酸酯类化合物。本发明制得的提取物得率高，工艺流程简单，成本低廉，适合较大规模的制备。提取物具有广谱抗肿瘤活性，可以作为活性组份应用于预防和治疗肿瘤的药物中。

技术领域

本发明属于天然植物药领域，特别涉及一种南美蟛蜞菊花抗肿瘤提取物及其制备方法和用途。

背景技术

南美蟛蜞菊(Wedelia trilobata)又称三裂(叶)蟛蜞菊，为菊科(Compositae) 蟛蜞菊属(Wedelia)多年生草本植物。其原产热带美洲中南部，植物的叶子或地上部分在加勒比海地区和中美洲的传统医药中用于治疗背痛、肌肉痉挛、风湿病、顽固伤口、溃疡、肿胀、关节痛使用。在19世纪70年代被首次引入香港用于替代传统中药蟛蜞菊，主要用于治疗白喉、百日咳、痢疾、痔疮、跌打损伤。如今，在我国广泛分布于广东、广西、福建和海南等地的路旁、田边、沟边或湿润草地上，常常过度成长成茂密地被，排挤且阻止其它植物的再生，破坏所处生态系统平衡，严重威胁我国南部地区物种的多样性，被列为“世界 100种危害最大的外来入侵物种”之一。

张玉虎等人在“三裂蟛蜞菊中的倍半萜内酯成分及其化感作用，热带亚热带植物学报，2004，12(6)：533-537”中报道从植物全株分离得到6个倍半萜内酯类化合物，并发现化合物1、2、混合物3a和3b，4a和4b对萝卜、小白菜和西红柿的幼苗生长具有很强抑制作用，混合物4a和4b对咸水虾有较强的毒性；朱慧等人在“三裂蟛蜞菊茎总黄酮含量的提取及其抗氧化性研究，食品科学，2009，30(6)：52-56”中报道，三裂蟛蜞菊茎中总黄酮含量为4.1％，具有较好的羟自由基、超氧阴离子自由基清除率。武美兰等人在“三裂蟛蜞菊化学成分的研究，中草药，2010，41(5)：681-685”中报道，从南美蟛蜞菊地上部位中分离得到11个化合物，主要涉及倍半萜内酯和对映贝壳杉烷型二萜；该作者等人在对比研究“三裂蟛蜞菊花的化学成分研究，亚太传统医药，2009，5 (8)：41-42”中报道，从南美蟛蜞菊花中分离得到5个化合物，均与从南美蟛蜞菊地上部位中分离得到的化合物一致，两篇报道均未进行生物活性测试。

在活性成分方面，公开号为CN104083348A的中国专利公开了来源于南美蟛蜞菊等植物材料的四种贝壳杉烷二萜化合物可用于制备糖苷酶抑制剂药物；公开号为CN104610054A的中国专利公开了一种从南美蟛蜞菊植物中分离的咖啡酰对羟基苯酚酯p-hydroxyphenyl caffeate用于制备强效酪氨酸酶抑制剂。

在提取物生物活性方面，公开号为CN106465714A、CN106342934A、 CN106342936A的中国专利分别公开了利用南美蟛蜞菊挥发油与其他提取物组合用于防治荔枝泥蜂透翅蛾、荔枝蝽、荔枝叶螨；公开号为CN105767021A、 CN105851070A的中国专利，分别公开了南美蟛蜞菊叶的水提取物用于杀灭人纹污灯蛾幼虫、斜纹夜蛾幼虫。

迄今为止，在肿瘤治疗应用方面未见南美蟛蜞菊相关专利，也没有关于南美蟛蜞菊花抗肿瘤有效部位及其进一步化学成分的分离的报道。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术的不足而提供一种有效地纯化制备南美蟛蜞菊花的抗肿瘤活性部位，并经多次柱层析，阐明活性部位的化学成分。

本发明的另一目的在于提供一种上述方法制备的南美蟛蜞菊花抗肿瘤提取物。

本发明的再一目的在于提供一种上述南美蟛蜞菊花抗肿瘤提取物的用途。

本发明的目的可通过下述技术路线得以实现，南美蟛蜞菊花抗肿瘤提取物的制备方法，其步骤如下：