[发明专利]白金改性的脂质体及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201710801402.5 申请日: 2017-09-07
公开(公告)号: CN107550865B 公开(公告)日: 2019-01-04
发明(设计)人: 何廷刚;艾勇;张炽坚;卢永杰 申请(专利权)人: 广州市禾基生物科技有限公司
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K47/02;A61K47/28;A61K47/12;A61K47/24;A61K8/14;A61K8/19;A61K8/55;A61K8/63;A61K8/36;A61Q19/00
代理公司: 北京润平知识产权代理有限公司 11283 代理人: 邝圆晖
地址: 511400 广东省广州市番禺区化*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 脂质体 脂肪酸类化合物 制备方法和应用 改性 脂肪酸 时间储存 磷脂 胆固醇 粒径
【权利要求书】:

1.一种脂质体的制备方法,其特征在于,该方法包括:

(1)在有机溶剂中,将磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物进行混合;

(2)将步骤(1)所得混合物中的有机溶剂除去以得到薄膜状剩余物;

(3)在含白金的含水溶剂存在下使得步骤(2)所得薄膜状剩余物形成脂质体;

其中,所述脂肪酸类化合物为月桂酸钠、月桂酸钾、月桂酸钙、月桂酸镁、十四烷酸钠、十四烷酸钾、十四烷酸钙、十四烷酸镁、棕榈酸钠、棕榈酸钾、棕榈酸钙、棕榈酸镁、硬脂酸钠、硬脂酸钾、硬脂酸钙和硬脂酸镁中的一种或多种,所述磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物的用量的重量比为100:20-60:2-30,步骤(3)中,所述含白金的含水溶剂中,所述白金的含量为10-1000ppm,所述磷脂和所述含白金的含水溶剂的用量的重量比为1:20-100;步骤(1)中,所述有机溶剂为第一有机溶剂与第二有机溶剂的混合物,所述第一溶剂为甲醇和乙醇、中的一种或多种,所述第二溶剂为氯仿和二氯甲烷中的一种或多种,所述第一有机溶剂与第二有机溶剂的重量比为100:20-80。

2.根据权利要求1所述的方法,其中,所述磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物的用量的重量比为100:20-55:5-25。

3.根据权利要求2所述的方法,其中,所述磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物的用量的重量比为100:25-45:8-20。

4.根据权利要求3所述的方法,其中,所述磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物的用量的重量比为100:30-45:8-15。

5.根据权利要求1-4中任意一项所述的方法,其中,所述磷脂为大豆卵磷脂、氢化卵磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二磷脂酰甘油、磷脂酰丝氨酸和磷脂酰肌醇中的一种或多种。

6.根据权利要求5所述的方法,其中,所述磷脂为大豆卵磷脂、氢化卵磷脂、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱和二硬脂酰磷脂酰胆碱中的一种或多种。

7.根据权利要求1所述的方法,其中,所述脂肪酸类化合物为硬脂酸钠、硬脂酸钾、硬脂酸镁、棕榈酸钠、棕榈酸钾、棕榈酸钙和棕榈酸镁中的一种或多种。

8.根据权利要求1所述的方法,其中,所述第一有机溶剂与第二有机溶剂的重量比为100:30-60。

9.根据权利要求1-4、7和8中任意一项所述的方法,其中,所述有机溶剂的用量使得,所述磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物的总浓度为2-10重量%。

10.根据权利要求9所述的方法,其中,所述有机溶剂的用量使得,所述磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物的总浓度为2.5-6重量%。

11.根据权利要求1-4、7和8中任意一项所述的方法,其中,步骤(2)中,除去有机溶剂的温度为50-100℃。

12.根据权利要求1-4、7和8中任意一项所述的方法,其中,所述白金的粒度为5-200nm的白金粒子。

13.根据权利要求1-4、7和8中任意一项所述的方法,其中,所述磷脂和所述含白金的含水溶剂的用量的重量比为1:30-80。

14.根据权利要求13所述的方法,其中,所述磷脂和所述含白金的含水溶剂的用量的重量比为1:40-60。

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