[发明专利]一种高包封率和高稳定性的羟基积雪草苷脂质体及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种高包封率和高稳定性的羟基积雪草苷脂质体，其特征在于所述脂质体包括羟基积雪草苷和脂质成分；所述脂质体具有复乳结构，所述羟基积雪草苷包封于脂质体中；所述的脂质体包封率大于70％且稳定性大于2年，粒径100～300nm；所述羟基积雪草苷的质量占羟基积雪草苷脂质体总质量的0.1～60％，所述脂质成分的质量占羟基积雪草苷脂质体总质量的10～90％。

2.根据权利要求1所述的高包封率和高稳定性的羟基积雪草苷脂质体，其特征在于：

所述的脂质成分为磷脂。

3.权利要求1或2所述的高包封率和高稳定性的羟基积雪草苷脂质体的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)按一定的质量比称取脂质成分与胆固醇溶解于有机溶剂中，加入适量抗氧化剂，溶解并混合均匀，制成有机相溶液；

(2)将含羟基积雪草苷的水相溶液加入至步骤(1)制得的有机相溶液中，搅拌，形成W/O乳剂，或者将上述W/O乳剂再加入到第二水相中，搅拌，形成W/O/W复乳；

(3)将(2)中的W/O乳剂或W/O/W复乳减压蒸发除去有机溶剂，再真空干燥除去乳液中的剩余有机溶剂，过滤膜，制得具有高包封率和高稳定性的羟基积雪草苷脂质体溶液。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：

步骤(1)中，所述的脂质成分与胆固醇的质量比为1:1～10:1；所述的有机相溶液中胆固醇的浓度为10～50mg/mL。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：

步骤(1)中，所述抗氧化剂是维生素C或维生素E醋酸酯；所述有机溶剂是二氯甲烷、三氯甲烷、正己烷、环己烷、乙醚。

6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：

步骤(2)中，所述水相或第二水相为含有羟基积雪草苷水溶液或PBS溶液，浓度为1～160mg/mL；搅拌时间为1～30min；搅拌转速100～1000rpm；复乳法第二次搅拌时间1～30min；搅拌转速100～1000rpm。

7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：

步骤(3)中，所述滤膜的孔径为0.22～1μm；通过W/O乳剂制备的羟基积雪草苷脂质体用油性滤膜，通过W/O/W复乳制备的羟基积雪草苷脂质体用水性滤膜。

8.权利要求1或2所述的高包封率和高稳定性的羟基积雪草苷脂质体在药物制剂或护肤化妆品技术领域的应用。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于：

所述羟基积雪草苷脂质体在制备治疗皮肤烫伤、皮肤切割伤、粘膜损伤或瘢痕的透皮或粘膜吸收药物制剂中的应用。

10.根据权利要求8所述的应用，其特征在于：

所述羟基积雪草苷脂质体在制备用于疤痕修复、深层皮肤受损或抗衰老抗氧化或美白养颜的护肤化妆品中的应用。